KCC4 アクチベーター

一般的なKCC4活性化剤には、N-エチルマレイミド CAS 128-53-0、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ブメタニド（Ro 1 0-6338）CAS 28395-03-1、カリクリンA CAS 101932-71-2、フォルスコリン CAS 66575-29-9。

KCC4は、細胞内のイオン恒常性維持に極めて重要な役割を果たしており、複雑なシグナル伝達経路と制御チェックポイントの網の目の中で機能している。KCC4の活性に影響を与える化合物として、それぞれユニークな特性を持つ化合物が次々と登場している。例えば、N-エチルマレイミドやカリクリンAのような化合物は、タンパク質リン酸化酵素を標的とすることで舞台を整えた。KCC4を抑制する脱リン酸化プロセスを抑制することで、これらの化学物質はコトランスポーターの活性化に軸足を置く。スタウロスポリンとゲニステインは、この制御のタペストリーをさらに広げる。これらのキナーゼ阻害剤は、その特異性の幅は広いが、上流の経路を妨害し、間接的にKCC4をうながすカスケードを引き起こすことができる。

別の面では、イオンバランスと細胞内シグナル伝達物質がKCC4の調節入力の核心を形成している。ここで、フォルスコリンや8-Br-cAMPのような化学物質は、cAMPレベルを上昇させる能力を持ち、KCC4を含むイオントランスポーターの方向性を決定する。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、KCC4と絡み合っているシグナル伝達経路を再構築する可能性を秘めている。