JMJD2D 억제제
일반적인 JMJD2D 억제제에는 JIB 04 CAS 199596-05-9, GSK-J4 CAS 1373423-53-0, 다미노지드 CAS 1596-84-5, 케르세틴 CAS 117-39-5, 디설피람 CAS 97-77-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
주몬지 도메인 함유 단백질 2D라고도 알려진 JMJD2D는 주몬지 C(JmjC) 도메인 함유 단백질 계열에 속하는 히스톤 탈메틸화 효소입니다. JMJD2D는 히스톤 단백질의 라이신 잔기에서 메틸기를 제거하는 촉매 역할을 하며, 특히 히스톤 H3(H3K9me2/3)의 디메틸화 및 트리메틸화 라이신 9를 표적으로 삼아 후성유전학적 조절에 중요한 역할을 합니다. 이 효소 활성은 히스톤 메틸화 상태를 동적으로 조절하여 염색질 구조와 유전자 발현에 변화를 일으킵니다. 탈메틸화 효소 기능을 통해 JMJD2D는 전사 활성화 및 억제, DNA 복구 및 세포 주기 진행을 포함한 다양한 세포 과정의 조절에 기여합니다. 암, 신경 퇴행성 장애, 발달 이상 등 여러 인간 질병에 JMJD2D 활성의 조절 장애가 관련되어 있으며, 세포 항상성 및 질병 발병 기전에서 그 중요성이 강조되고 있습니다.
JMJD2D의 억제는 촉매 활성을 표적으로 삼거나 보조 인자 및 염색질 기질과의 상호작용을 방해하는 방법을 포함합니다. 한 가지 억제 메커니즘은 JMJD2D의 촉매 도메인에 결합하여 효소 활성을 차단하고 히스톤 기질의 탈메틸화를 방지하는 저분자 억제제를 개발하는 것입니다. 이러한 억제제는 JMJD2D의 활성 부위를 특이적으로 표적하도록 설계되어 다른 히스톤 변형 효소에 영향을 주지 않고 탈메틸화 효소 기능을 선택적으로 억제할 수 있습니다. 또한 억제제는 JMJD2D와 보조 인자 또는 염색질 기질 간의 상호 작용을 방해하여 JMJD2D가 표적 유전자에 결합하고 그에 따른 유전자 발현을 조절하는 것을 방해할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB-04는 활성 부위에서 철을 킬레이트화하여 JMJD2D를 포함한 주몬지 도메인 함유 단백질을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
GSK-J4는 히스톤에서 메틸화된 라이신 잔류물의 탈메틸화를 방지하여 JMJD2D를 억제하는 GSK-J1의 전구체 약물입니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
플라보노이드인 퀘르세틴은 잠재적으로 JMJD2D를 포함한 광범위한 효소의 활성을 조절할 수 있습니다. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
디설피람은 주몬지 C 도메인 함유 히스톤 탈메틸화 효소를 억제하여 금속 이온 킬레이션을 통해 간접적으로 JMJD2D에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
수산기는 기능기로서 JMJD2D와 같은 금속 효소의 활성 부위에서 금속 이온을 킬레이트화하여 그 활성을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||