IKK-i Inibidores

Os inibidores comuns da IKK-i incluem, entre outros, o BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, o inibidor da IKK X CAS 431898-65-6, o dicloridrato de ML 120B CAS 783348-36-7, o IMD 0354 CAS 978-62-1 e o BMS-345541 CAS 445430-58-0.

Os inibidores de IKK-i, abreviatura de inibidores de IκB kinase-i, pertencem a uma classe de compostos químicos que desempenham um papel crucial na regulação da via de sinalização do fator nuclear-kappa B (NF-κB). O NF-κB é um fator de transcrição que controla a expressão de genes envolvidos em vários processos celulares, incluindo inflamação, imunidade, sobrevivência e diferenciação celular. A IKK-i, também conhecida como IKKε (IκB kinase epsilon) ou TBK1 (TANK-binding kinase 1), é uma serina/treonina quinase que actua como regulador-chave a montante da ativação do NF-κB. Os inibidores da IKK-i são concebidos para visar esta cinase e modular a sua atividade, afectando assim a via do NF-κB.

A via do NF-κB é fortemente regulada em condições fisiológicas normais, mas a desregulação pode conduzir a uma inflamação crónica e contribuir para o desenvolvimento de várias doenças, incluindo cancro, doenças auto-imunes e doenças inflamatórias. Os inibidores da IKK-i são pequenas moléculas que podem bloquear especificamente a atividade da IKK-i, impedindo a sua fosforilação de proteínas inibidoras como a IκBα. Esta inibição, por sua vez, impede a libertação e a subsequente translocação do NF-κB para o núcleo, onde inicia a transcrição de genes pró-inflamatórios. Por conseguinte, os inibidores da IKK-i suscitaram um interesse significativo no domínio da biologia molecular e da descoberta de medicamentos como ferramentas para modular a via do NF-κB e investigar o seu papel em vários estados patológicos.