IGSF22阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを通じて、タンパク質IGSF22の機能的活性に影響を与える一群の化合物である。キナーゼ阻害剤としてのスタウロスポリンは、IGSF22のリン酸化状態を低下させることができ、これはIGSF22の活性化とシグナル伝達の有効性に不可欠である。Ly294002やwortmanninのようなPI3K阻害剤は、IGSF22を含む下流タンパク質の重要な調節因子であるAktの活性を低下させる。mTOR阻害剤のラパマイシンは、タンパク質合成と細胞内シグナル伝達に広範な影響を及ぼし、その結果、IGSF22の機能性に影響を及ぼす。PD98059やU0126のようなMEK阻害剤は、IGSF22のようなタンパク質の翻訳後修飾にしばしば重要なMAPK/ERK経路の活性化を阻止し、それによってその機能を阻害する。
さらに、SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に標的とし、IGSF22活性を制御しうるストレスやサイトカインに対する細胞応答に影響を与える。PP2によって阻害されうるSrcファミリーキナーゼは、様々なタンパク質をリン酸化することで知られており、その阻害はIGSF22のリン酸化と活性を低下させる可能性がある。SP600125によるJNKの阻害は転写調節を変化させ、IGSF22の機能に影響を与える可能性がある。EGFRが下流のタンパク質を活性化する役割を果たすということは、ゲフィチニブがこの受容体を阻害することで、IGSF22の機能阻害をもたらす可能性があるということである。マルチキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、Rafキナーゼを阻害することでMAPK経路に影響を及ぼし、IGSF22の活性低下につながる可能性がある。最後に、イマチニブはIGSF22に直接関連しないキナーゼを標的とするが、細胞内シグナル伝達経路の複雑なネットワークを通じて、IGSF22の機能的活性に影響を与える可能性がある。
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