I1PP2A 抑制因子
常见的 I1PP2A 抑制剂包括但不限于冈田酸 CAS 78111-17-8、Cantharidin CAS 56-25-7、Calyculin A CAS 101932-71-2、Endothall CAS 145-73-3 和 Norcantharidin CAS 29745-04-8。
I1PP2A 的化学抑制剂包括一系列直接针对该蛋白磷酸酶活性的化合物。例如，冈田酸（Okadaic Acid）是一种强效抑制剂，它能与 I1PP2A 结合，阻碍 I1PP2A 对底物进行去磷酸化，从而维持磷酸化状态，而磷酸化状态对于调节各种细胞过程至关重要。同样，Cantharidin 也是通过与 I1PP2A 的活性位点结合，阻碍蛋白质的催化功能，从而产生抑制作用。Calyculin A 以类似的方式与该蛋白的天然底物竞争，从而导致 I1PP2A 的活性降低。Endothall 还能通过抑制 I1PP2A 破坏去磷酸化过程，从而有效改变细胞内的磷酸化动态。
另一种抑制剂 Tautomycin 可选择性地与 I1PP2A 相互作用，降低其磷酸化酶活性，从而导致通常作为 I1PP2A 底物的磷酸化蛋白质堆积。微囊藻毒素变体（如微囊藻毒素-LR、微囊藻毒素-RR 和微囊藻毒素-YR）与 I1PP2A 及其他相关磷酸酶结合，从而全面抑制它们的活性。这种结合可确保通常受 I1PP2A 调节的蛋白质保持磷酸化状态。此外，茜草毒素 B 以 PP2A 为靶标，从而通过类似的机制间接抑制 I1PP2A，维持高水平的蛋白质磷酸化。Norcantharidin是Cantharidin的一种结构类似物，对I1PP2A具有同样的抑制作用，提供了一种阻碍去磷酸化过程的替代化合物。去甲基对苯二醌 B1 和哌吩嗪虽然不是传统的磷酸酶抑制剂，但也能抑制 I1PP2A 的活性。因此，这些化学物质通过阻止 I1PP2A 在细胞信号通路中发挥作用，使其处于高磷酸化状态。这些抑制剂为控制 I1PP2A 的活性和操纵其下游靶标的磷酸化状态提供了多种工具。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶1（PP1）和2A（PP2A）的强效抑制剂，直接抑制I1PP2A的磷酸酶活性，导致其脱磷酸化底物的能力下降。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin 可抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，直接影响 I1PP2A，阻止其催化目标蛋白的去磷酸化。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
萼萼甲和冈田酸一样，能特异性地抑制 PP1 和 PP2A，从而通过稳定其底物的磷酸化状态来抑制 I1PP2A。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
恩多索是 PP2A 的抑制剂，因此可以通过阻断其磷酸酶活性并维持其靶标的磷酸化来抑制 I1PP2A。 | ||||||
Norcantharidin | 29745-04-8 | sc-280719 | 5 g | $111.00 | 2 | |
Norcantharidin 是一种去甲基化的 cantharidin 类似物，可抑制 PP1 和 PP2A，从而抑制 I1PP2A 对其蛋白质底物进行去磷酸化的能力。 | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
研究发现，抗精神病药物 Perphenazine 可抑制 PP2A 的活性，从而通过维持 I1PP2A 底物的磷酸化状态来抑制 I1PP2A。 | ||||||