HSPC144 활성제

일반적인 HSPC144 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 부갑상선 호르몬 조각(1-34) CAS 52232-67-4, 바르데나필 CAS 224785-90-4 및 실로스타졸 CAS 73963-72-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

HSPC144는 작용 방식에 따라 분류할 수 있는데, 주로 사이클릭 AMP(cAMP) 신호 전달 경로를 표적으로 합니다. 이러한 화학 물질 중 일부는 세포 신호 전달의 중추적인 두 번째 메신저인 cAMP의 세포 내 농도를 직간접적으로 증가시키는 방식으로 작용합니다. 잘 알려진 디테르펜인 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 cAMP 수치를 빠르게 증가시킵니다. cAMP가 축적되면 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화되고, 이 단백질은 HSPC144를 포함한 다양한 단백질을 인산화하여 활성화를 촉진합니다. 마찬가지로 합성 카테콜아민인 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체를 활성화하여 아데닐레이트 시클라제를 자극하여 cAMP 생성을 더욱 증폭시킵니다. 이후 PKA의 활성화는 인산화와 그에 따른 HSPC144의 활성화로 이어질 수 있습니다.

다른 화학 물질은 cAMP의 분해를 억제하여 세포 수준을 유지하고 신호 효과를 연장하는 방식으로 작용합니다. 바데나필, 실로스타졸, 아나그렐라이드, 롤리프람, IBMX, 자프리나스트, 디피리다몰과 같은 화합물은 모두 cAMP 분해를 담당하는 효소인 포스포디에스테라제(PDE)의 여러 동형체를 억제하는 공통된 메커니즘을 공유합니다. PDE를 억제하면 세포 내에 cAMP가 축적됩니다. 이러한 cAMP의 상승은 PKA 활성화를 촉발하고, 이 활성화는 HSPC144를 인산화할 수 있습니다. 또 다른 화학적 활성화제인 루테올린도 정확한 작용 메커니즘은 다를 수 있지만 PDE를 억제하여 유사하게 cAMP 수치를 증가시킵니다. 이러한 화학적 활성화제의 일관된 주제는 세포 내 cAMP의 상승과 그에 따른 PKA의 활성화이며, 이는 인산화를 통해 HSPC144를 활성화할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.