HSPC144 アクチベーター

一般的な HSPC144 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、副甲状腺ホルモン フラグメント（1-34）CAS 52232-67-4、バルデナフィルCAS 224785-90-4、シロスタゾールCAS 73963-72-1などがある。

HSPC144は、主にサイクリックAMP（cAMP）シグナル伝達経路を標的とする作用機序に基づいて分類することができる。これらの化学物質のいくつかは、細胞内シグナル伝達において極めて重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPの細胞内濃度を直接的または間接的に上昇させることによって機能する。よく知られたジテルペンであるフォルス コリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、 cAMP濃度を急速に上昇させる。cAMPが蓄積すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、PKAはHSPC144を含む様々なタンパク質をリン酸化し、HSPC144の活性化を促進する。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼも刺激してcAMP産生をさらに増幅させる。それに続くPKAの活性化は、HSPC144のリン酸化とその結果としての活性化につながる。

他の化学物質は、cAMPの分解を阻害することにより、cAMPの細胞内レベルを維持し、そのシグナル伝達効果を持続させる。バルデナフィル、シロスタゾール、アナグレリド、ロリプラム、IBMX、ザプリナスト、ジピリダモールなどの化合物はすべて、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼ（PDE）の異なるアイソフォームを阻害するという共通のメカニズムを有している。PDEが阻害されると、細胞内にcAMPが蓄積する。このcAMPの上昇がPKA活性化の引き金となり、PKAはHSPC144をリン酸化することができる。ルテオリンも同様に、PDEを阻害することでcAMPレベルを上昇させるが、その正確な作用機序は様々である。これらの化学的活性化剤に共通するテーマは、細胞内cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化であり、このPKAはリン酸化を通じてHSPC144を活性化する可能性がある。