Histone H2AX Inibidores
Os inibidores comuns da histona H2AX incluem, entre outros, o inibidor da quinase ATM CAS 587871-26-9, VE 821 CAS 1232410-49-9, o inibidor da via MRN-ATM, Mirin CAS 299953-00-7, NU 7441 CAS 503468-95-9 e Wortmannin CAS 19545-26-7.
Os inibidores químicos da Histona H2AX desempenham um papel crucial na modulação da função da proteína em resposta a danos no ADN. O KU-55933, o CP-466722 e o Mirin são compostos que visam as vias de ativação da Histona H2AX. O KU-55933 e o CP-466722 inibem diretamente a ATM quinase, uma enzima que fosforila a Histona H2AX como parte da resposta celular às quebras da cadeia de ADN. Ao bloquear a atividade da ATM quinase, estes inibidores impedem a fosforilação da Histona H2AX, dificultando assim o seu papel na sinalização e coordenação dos processos de reparação do ADN. O Mirin, por outro lado, afecta indiretamente a Histone H2AX ao visar o complexo Mre11-Rad50-Nbs1, que é essencial para a ativação da ATM quinase. Ao inibir este complexo, o Mirin interrompe a sinalização ascendente que leva à fosforilação da histona H2AX.
Do mesmo modo, o VE-821 e o CGK733 inibem a ATR quinase, outra enzima capaz de modificar a histona H2AX em resposta a danos no ADN, particularmente durante o stress de replicação. Entre esses inibidores, a fosforilação da histona H2AX pela ATR quinase é impedida, o que afecta o envolvimento da proteína na resposta a danos no ADN. A DNA-PKcs, que também fosforila a histona H2AX, é activada pelo NU7441 e pelo NU7026, que inibem a atividade da DNA-PK e, consequentemente, a fosforilação da histona H2AX, que é fundamental para a reparação do ADN através da junção de extremidades não homólogas. A Wortmannin e o LY294002 são inibidores mais amplos da PI3K que, em concentrações mais elevadas, podem inibir a ATM e a DNA-PKcs, levando a uma redução da fosforilação da histona H2AX. Além disso, a cafeína, em concentrações elevadas, pode inibir as cinases ATM e ATR, afectando a ativação da histona H2AX. Por último, o Chk2 Inhibitor II e o SCH900776 interrompem as cascatas de sinalização que envolvem as quinases Chk2 e CHK1, respetivamente, podendo ambas fosforilar a histona H2AX, afectando assim a função da proteína no contexto da sinalização dos danos no ADN.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
ATM Kinase Inhibitor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
O KU-55933 é um inibidor da ATM quinase. A ATM quinase é responsável pela fosforilação da histona H2AX na serina 139. Ao inibir a ATM quinase, o KU-55933 impede a fosforilação da histona H2AX, inibindo assim a sua ativação na resposta aos danos no ADN. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
O VE-821 é um inibidor da ATR quinase. A ATR quinase, tal como a ATM, também pode fosforilar a histona H2AX como parte da resposta a danos no ADN. O VE-821 inibe a atividade da ATR quinase, o que, por sua vez, inibe a fosforilação e, consequentemente, a função da Histona H2AX. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
Mirin é um inibidor do complexo Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN), que está envolvido na ativação da quinase ATM. Ao inibir este complexo, o Mirin inibe indiretamente a fosforilação da histona H2AX, impedindo a ativação da ATM quinase. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
O NU7441 é um inibidor da DNA-PKcs. A DNA-PKcs está envolvida na via de ligação de extremidades não-homólogas da reparação do ADN e pode fosforilar a histona H2AX. A inibição da DNA-PKcs com NU7441 impede esta fosforilação, inibindo a função da Histona H2AX. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K que também inibe as cinases DNA-PKcs e ATM em concentrações mais elevadas. Ao inibir estas cinases, a Wortmannin impede a fosforilação da Histona H2AX, inibindo assim o seu papel nos processos de reparação do ADN. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K que, à semelhança da Wortmannin, pode inibir a ATM e a DNA-PKcs, levando à inibição da fosforilação da histona H2AX e, consequentemente, da sua função na reparação do ADN. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Sabe-se que a cafeína inibe as cinases ATM e ATR em concentrações elevadas. Através desta inibição, a cafeína pode impedir a fosforilação da Histona H2AX, inibindo assim a sua função na resposta celular aos danos no ADN. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
O CGK733 é um inibidor das cinases ATM e ATR. Ao inibir estas cinases, o CGK733 impede a ativação da histona H2AX através da fosforilação, inibindo assim a sua função na resposta aos danos no ADN. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
O NU7026 é um inibidor da DNA-PK. A inibição da DNA-PK com o NU7026 leva à redução da fosforilação da histona H2AX, inibindo assim a sua função na reparação do ADN. | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $129.00 $482.00 | 2 | |
O Inibidor II de Chk2 tem como alvo a quinase Chk2, que está envolvida na sinalização de danos no ADN e pode fosforilar a histona H2AX. A inibição da Chk2 pode, assim, conduzir a uma diminuição da função da Histone H2AX nas vias de reparação dos danos no ADN. | ||||||