Histone cluster 1 H2B激活剂

常见的组蛋白簇1 H2B激活剂包括但不限于曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、丁酸钠（CAS 156-54-7）、癸酰 羟肟酸（CAS 149647-78-9）、帕诺比司他（CAS 404950-80-7）和丙戊酸（CAS 99-66-1）。

组蛋白簇 1 H2B 的化学激活剂主要通过抑制组蛋白去乙酰化酶（HDACs）发挥作用，HDACs 是一种从组蛋白中去除乙酰基的酶，可导致染色质结构更紧凑，转录活性降低。这些激活剂，包括 Trichostatin A、Sodium Butyrate、Vorinostat、Panobinostat、Valproic Acid、Romidepsin、Belinostat、Entinostat、Tacedinaline、Givinostat、Mocetinostat 和 Chidamide，都有一个共同的作用机制，即阻止组蛋白簇 1 H2B 的去乙酰化。这种阻止作用会导致组蛋白上乙酰化标记的积累。组蛋白簇 1 H2B 乙酰化的增加改变了组蛋白与 DNA 之间的相互作用，削弱了结合力，导致染色质的凝结程度降低。这种更松弛的染色质结构使转录机制更容易进入 DNA，从而激活组蛋白群 1 H2B 参与的转录过程。

每种化学激活剂在共享这一基本机制的同时，也会在与 HDAC 的相互作用中表现出特殊性。例如，Trichostatin A 和 Vorinostat 是广谱 HDAC 抑制剂，可影响多种 HDAC 酶。其他抑制剂，如恩替诺他，则对 I 类 HDAC 具有选择性。这种选择性可能会影响组蛋白簇 1 H2B 乙酰化的程度和特定位点。这些抑制剂作用提供的乙酰化标记可作为信号，招募其他参与转录调控的蛋白质，进一步促进转录激活。因此，这些激活剂引入的精确乙酰化模式可以决定表达的特定基因。总之，这些化学激活剂通过促进转录机制可利用的染色质环境，促进组蛋白簇 1 H2B 转变为有利于基因表达的活性状态。