Date published: 2025-9-9

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Histamine H1 Receptor Inibidores

Os inibidores comuns dos receptores H1 da histamina incluem, entre outros, o fumarato de cetotifeno CAS 34580-14-8, a azelastina CAS 58581-89-8 e o dicloridrato de (R)-cetirizina CAS 130018-77-8.

O recetor H1 da histamina, um recetor acoplado à proteína G (GPCR), desempenha um papel fundamental na mediação de várias respostas fisiológicas à histamina, uma amina biogénica envolvida na regulação da resposta imunitária, na neurotransmissão e na inflamação. O recetor é predominantemente expresso em células musculares lisas, células endoteliais e neurónios. Após a ligação da histamina, o recetor H1 sofre alterações conformacionais, levando à ativação de vias de sinalização intracelular, como a fosfolipase C, o que acaba por resultar em respostas celulares, incluindo a contração do músculo liso, o aumento da permeabilidade vascular e a sensação de prurido. Consequentemente, o recetor H1 é um regulador-chave das reacções alérgicas, da broncoconstrição e das respostas inflamatórias, o que o torna um alvo importante para a intervenção farmacológica.

A inibição do recetor H1 da histamina pode ser conseguida através de vários mecanismos, visando principalmente o próprio recetor ou as vias de sinalização a jusante. Os antagonistas competitivos, estruturalmente semelhantes à histamina, ligam-se ao local de ligação ortostérico do recetor, impedindo a histamina de exercer os seus efeitos. Estes antagonistas bloqueiam eficazmente as respostas induzidas pela histamina, incluindo as reacções alérgicas e a inflamação. Em alternativa, os moduladores alostéricos podem ligar-se a sítios distintos do recetor, alterando a sua conformação e reduzindo a sua afinidade pela histamina. As vias de sinalização a jusante também podem ser alvo de inibição, como a inibição da fosfolipase C ou o bloqueio da libertação de cálcio intracelular, atenuando eficazmente as respostas celulares mediadas pela ativação do recetor H1. Além disso, os processos de dessensibilização e internalização do recetor podem ser modulados para reduzir a atividade do recetor e a sinalização a jusante. De um modo geral, a inibição do recetor H1 da histamina representa uma abordagem promissora para o tratamento de perturbações alérgicas, condições inflamatórias e outras patologias mediadas pela histamina.

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Items 61 to 69 of 69 total

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Olopatadine-d6 Hydrochloride

1217229-05-4sc-219484
1 mg
$360.00
(0)

O Cloridrato de Olopatadina-d6, como antagonista do recetor H1 da histamina, apresenta efeitos isotópicos intrigantes que alteram a sua distribuição eletrónica e reatividade. A presença de deutério aumenta a sua estabilidade cinética, influenciando a afinidade de ligação e a dinâmica de interação com o recetor. Esta modificação pode conduzir a estados conformacionais únicos, com impacto na eficácia global da modulação do recetor. Além disso, as suas caraterísticas distintas de solubilidade permitem uma exploração matizada das interações moleculares em vários ambientes.

Trimipramine-d3 Maleate Salt

521-78-8 (unlabeled)sc-220342
1 mg
$240.00
(0)

O Sal Maleato de Trimipramina-d3, que funciona como modulador do recetor H1 da histamina, apresenta uma marcação isotópica única que influencia a sua dinâmica molecular e perfis de interação. A incorporação de deutério altera as frequências vibracionais, aumentando potencialmente a sua cinética de ligação e seletividade. Esta modificação pode também afetar a paisagem conformacional do recetor, conduzindo a efeitos alostéricos distintos. Além disso, as suas propriedades de solubilidade facilitam diversas condições experimentais, permitindo estudos aprofundados das interações recetor-ligando.

Mebhydroline 1,5-naphthalenedisulfonate salt

6153-33-9sc-263459
1 g
$27.00
(0)

O sal de 1,5-naftalenodissulfonato de mebhidrolina actua como um antagonista dos receptores H1 da histamina, caracterizado pelos seus grupos sulfonatos únicos que aumentam a solubilidade e facilitam interações iónicas específicas com os locais receptores. A sua estrutura de naftaleno contribui para as interações hidrofóbicas, influenciando a afinidade de ligação e as alterações conformacionais do recetor. O perfil cinético do composto sugere taxas de associação e dissociação rápidas, permitindo uma modulação diferenciada da atividade do recetor em vários ambientes bioquímicos.

Acrivastine

87848-99-5sc-357283
sc-357283A
10 mg
50 mg
$104.00
$330.00
(0)

A acrivastina funciona como um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina, distinguindo-se pelas suas caraterísticas estruturais únicas que promovem interações específicas ligando-recetor. A presença de um anel de piperidina aumenta a sua capacidade de penetrar nas membranas biológicas, enquanto os seus componentes aromáticos facilitam as interações de empilhamento π-π com os resíduos do recetor. Este composto apresenta um perfil cinético favorável, caracterizado por uma dinâmica de ligação rápida, que permite a modulação eficaz das vias de sinalização dos receptores em diversos contextos biológicos.

Pheniramine maleate salt

132-20-7sc-253258
5 g
$110.00
(0)

O sal maleato de feniramina actua como um antagonista competitivo do recetor H1 da histamina, caracterizado pela sua estrutura de amina dupla que aumenta a afinidade de ligação. A sua configuração estérica única permite uma orientação espacial óptima durante a interação com o recetor, promovendo uma inibição eficaz das respostas induzidas pela histamina. As propriedades de solubilidade do composto facilitam a sua distribuição em vários ambientes, enquanto as suas interações electrostáticas contribuem para a estabilização do complexo ligando-recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante.

Bepotastine besilate

190786-44-8sc-482068
10 mg
$79.00
(0)

O besilato de bepotastina funciona como um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina, apresentando um perfil de ligação único devido à sua conformação molecular específica. Este composto envolve-se em interações hidrofóbicas distintas que aumentam a afinidade do recetor, enquanto a sua capacidade de formar ligações de hidrogénio transitórias contribui para a estabilização do complexo ligando-recetor. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade permitem uma difusão eficaz através das membranas biológicas, influenciando o seu comportamento cinético em vários ambientes.

Desmethyl doxylamine

1221-70-1sc-500284
sc-500284A
100 mg
1 g
$340.00
$2400.00
(0)

A desmetil doxilamina apresenta uma disposição estrutural única que promove fortes capacidades de ligação de hidrogénio, permitindo-lhe interagir eficazmente com macromoléculas biológicas. A sua geometria plana aumenta a sua capacidade de se envolver em interações de van der Waals, contribuindo para a sua afinidade com as membranas lipídicas. As diversas caraterísticas de solubilidade do composto, influenciadas pelas suas regiões polares e não polares, desempenham um papel crucial na sua distribuição e dinâmica de interação em vários ambientes.

Imipramine

50-49-7sc-507545
5 mg
$190.00
(0)

Diphenylamine Hydrochloride

537-67-7sc-485023
25 g
$69.00
(0)

O cloridrato de difenilamina actua como um antagonista do recetor H1 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de interromper as vias de sinalização mediadas pela histamina. As suas propriedades únicas de doação de electrões facilitam fortes interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no recetor, aumentando a especificidade da ligação. A distribuição de cargas do composto permite interações iónicas eficazes, influenciando o seu perfil cinético e o envolvimento do recetor. Além disso, a sua solubilidade em solventes polares ajuda na sua distribuição e dinâmica de interação nos sistemas biológicos.