O recetor H1 da histamina, um recetor acoplado à proteína G (GPCR), desempenha um papel fundamental na mediação de várias respostas fisiológicas à histamina, uma amina biogénica envolvida na regulação da resposta imunitária, na neurotransmissão e na inflamação. O recetor é predominantemente expresso em células musculares lisas, células endoteliais e neurónios. Após a ligação da histamina, o recetor H1 sofre alterações conformacionais, levando à ativação de vias de sinalização intracelular, como a fosfolipase C, o que acaba por resultar em respostas celulares, incluindo a contração do músculo liso, o aumento da permeabilidade vascular e a sensação de prurido. Consequentemente, o recetor H1 é um regulador-chave das reacções alérgicas, da broncoconstrição e das respostas inflamatórias, o que o torna um alvo importante para a intervenção farmacológica.
A inibição do recetor H1 da histamina pode ser conseguida através de vários mecanismos, visando principalmente o próprio recetor ou as vias de sinalização a jusante. Os antagonistas competitivos, estruturalmente semelhantes à histamina, ligam-se ao local de ligação ortostérico do recetor, impedindo a histamina de exercer os seus efeitos. Estes antagonistas bloqueiam eficazmente as respostas induzidas pela histamina, incluindo as reacções alérgicas e a inflamação. Em alternativa, os moduladores alostéricos podem ligar-se a sítios distintos do recetor, alterando a sua conformação e reduzindo a sua afinidade pela histamina. As vias de sinalização a jusante também podem ser alvo de inibição, como a inibição da fosfolipase C ou o bloqueio da libertação de cálcio intracelular, atenuando eficazmente as respostas celulares mediadas pela ativação do recetor H1. Além disso, os processos de dessensibilização e internalização do recetor podem ser modulados para reduzir a atividade do recetor e a sinalização a jusante. De um modo geral, a inibição do recetor H1 da histamina representa uma abordagem promissora para o tratamento de perturbações alérgicas, condições inflamatórias e outras patologias mediadas pela histamina.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Chlorpheniramine Maleate | 113-92-8 | sc-204684 sc-204684A | 5 g 25 g | $42.00 $97.00 | 1 | |
O Maleato de Clorfeniramina actua como um antagonista competitivo do recetor H1 da histamina, apresentando interações electrostáticas notáveis com resíduos carregados na bolsa de ligação do recetor. A sua estrutura flexível permite ajustes conformacionais dinâmicos, aumentando a afinidade de ligação. A natureza anfipática do composto facilita as interações com as membranas lipídicas, influenciando a sua distribuição e permeabilidade. Além disso, a sua estereoquímica única pode afetar a seletividade do recetor e as vias de sinalização a jusante. | ||||||
(S)-Cetirizine Dihydrochloride | 163837-48-7 | sc-208364 | 2.5 mg | $337.00 | ||
O dicloridrato de (S)-Cetirizina funciona como um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina, caracterizado pelas suas fortes capacidades de ligação de hidrogénio a resíduos de aminoácidos específicos no local ativo do recetor. A quiralidade do composto contribui para as suas interações estereoespecíficas, optimizando a eficácia da ligação. O seu equilíbrio hidrofílico e lipofílico aumenta a solubilidade e a difusão através das membranas biológicas, influenciando potencialmente o seu perfil farmacocinético e a dinâmica de envolvimento do recetor. | ||||||
Olopatadine N-Oxide | 203188-31-2 | sc-212474 | 2.5 mg | $360.00 | ||
O N-óxido de olopatadina actua como um antagonista dos receptores H1 da histamina, apresentando interações moleculares únicas através da sua capacidade de formar complexos estáveis com locais receptores. A sua conformação estrutural permite interações electrostáticas específicas, aumentando a afinidade de ligação. As propriedades estéricas distintas do composto facilitam a modulação selectiva do recetor, enquanto o seu comportamento dinâmico de solvatação influencia a cinética da reação, afectando potencialmente a taxa de ativação do recetor e as vias de sinalização subsequentes. | ||||||
Fexofenadine-d6 | 548783-71-7 | sc-211506 | 1 mg | $296.00 | 2 | |
A fexofenadina-d6 funciona como um antagonista dos receptores H1 da histamina, caracterizado pela sua marcação isotópica que melhora o rastreio em estudos bioquímicos. A sua estrutura molecular única permite interações hidrofóbicas específicas com o recetor, promovendo um estado de ligação estável. O perfil cinético do composto revela uma rápida taxa de associação e dissociação, o que pode influenciar a dinâmica de ocupação do recetor. Adicionalmente, as suas caraterísticas de solubilidade contribuem para o seu comportamento em vários ambientes biológicos, com impacto na eficiência da interação. | ||||||
Doxylamine Succinate | 562-10-7 | sc-211381 | 100 mg | $180.00 | 1 | |
O Succinato de Doxilamina actua como um antagonista do recetor H1 da histamina, apresentando afinidades de ligação únicas que facilitam a modulação selectiva do recetor. A sua conformação estrutural permite ligações de hidrogénio complexas e interações hidrofóbicas, aumentando a sua estabilidade no local do recetor. O composto demonstra um comportamento cinético distinto, caracterizado por uma taxa de dissociação mais lenta, o que pode prolongar os seus efeitos nas vias de sinalização do recetor. Além disso, a sua natureza lipofílica influencia a sua distribuição nos sistemas biológicos, afectando os perfis de interação. | ||||||
Epinastine Hydrochloride | 108929-04-0 | sc-211420 | 10 mg | $126.00 | ||
O Cloridrato de Epinastina funciona como um antagonista do recetor H1 da histamina, caracterizado pela sua capacidade única de formar múltiplas interações iónicas e de van der Waals com o recetor. Este composto apresenta um rápido início de ação devido à sua eficiente cinética de ligação, permitindo uma rápida ocupação do recetor. A sua arquitetura molecular distinta contribui para um perfil farmacocinético favorável, aumentando a sua solubilidade e permeabilidade, o que influencia a sua biodisponibilidade global e a dinâmica de interação em vários ambientes biológicos. | ||||||
Azelastine-13C,d3 | 58581-89-8 (unlabeled) | sc-217683 | 1 mg | $330.00 | ||
A azelastina-13C,d3 actua como um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina, distinguindo-se pela sua marcação isotópica que melhora o rastreio em estudos metabólicos. A sua estrutura molecular única facilita a ligação de hidrogénio específica e as interações hidrofóbicas com o recetor, influenciando a sua afinidade de ligação. As propriedades cinéticas do composto permitem um envolvimento prolongado do recetor, enquanto a sua composição isotópica ajuda a elucidar as vias metabólicas e a dinâmica do recetor em contextos de investigação. | ||||||
Rupatadine Fumarate | 182349-12-8 | sc-212795 | 10 mg | $200.00 | ||
O fumarato de rupatadina funciona como um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de modular a conformação do recetor através de interações electrostáticas específicas. A sua arquitetura molecular única promove um impedimento estérico eficaz, o que aumenta a especificidade da ligação. O composto apresenta um comportamento cinético distinto, permitindo uma rápida ocupação do recetor e subsequente dissociação, fornecendo informações sobre a dinâmica recetor-ligante e as vias de sinalização. | ||||||
Diphenhydramine-d6 Hydrochloride | 147-24-0 (unlabeled) | sc-218244 | 1 mg | $337.00 | ||
O cloridrato de difenidramina-d6 actua como um antagonista competitivo do recetor H1 da histamina, apresentando uma marcação isotópica única que melhora o seu rastreio em estudos bioquímicos. A sua estrutura deuterada influencia as ligações de hidrogénio e altera a cinética da reação, fornecendo informações sobre as interações moleculares. As propriedades estéricas distintas do composto facilitam a ligação selectiva, permitindo a exploração detalhada dos mecanismos de ativação do recetor e das cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
Loratadine-d4 | 381727-27-1 | sc-280929 | 1 mg | $380.00 | ||
A loratadina-d4 é um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina, caracterizado pelos seus isótopos deuterados que permitem estudos cinéticos precisos. A incorporação de deutério modifica as frequências vibracionais da molécula, afectando a sua dinâmica de interação com o recetor. Esta alteração melhora a compreensão das afinidades de ligação e das alterações conformacionais, permitindo uma investigação mais profunda das vias moleculares envolvidas na sinalização da histamina e na modulação do recetor. | ||||||