ヒスタミンH1受容体は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)であり、免疫反応の調節、神経伝達、炎症に関与する生体アミンであるヒスタミンに対する様々な生理学的反応を媒介する上で重要な役割を果たしています。この受容体は主に平滑筋細胞、内皮細胞、および神経細胞に発現しています。ヒスタミンが結合すると、H1受容体は構造変化を起こし、ホスホリパーゼCなどの細胞内情報伝達経路が活性化され、最終的に平滑筋収縮、血管透過性の増加、かゆみなどの細胞反応が引き起こされます。したがって、H1受容体はアレルギー反応、気管支収縮、炎症反応の重要な調節因子として機能し、薬理学的介入の重要な標的となる。
ヒスタミンH1受容体の阻害は、主に受容体自体または下流のシグナル伝達経路を標的とする様々なメカニズムによって達成することができる。ヒスタミンと構造的に類似した競合的拮抗薬は、受容体の正電荷結合部位に結合し、ヒスタミンの作用を妨げる。これらの拮抗薬は、アレルギー反応や炎症を含むヒスタミン誘発反応を効果的に遮断する。あるいは、アロステリック調節因子は受容体の別の部位に結合し、その構造を変え、ヒスタミンに対する親和性を低下させる。また、下流のシグナル伝達経路も標的として阻害することができ、例えばホスホリパーゼCの阻害や細胞内カルシウム放出の遮断などにより、H1受容体の活性化によって媒介される細胞反応を効果的に減弱することができます。さらに、受容体の脱感作および細胞内移行プロセスを調節して、受容体の活性および下流のシグナル伝達を減弱することもできます。全体として、ヒスタミンH1受容体の阻害は、アレルギー疾患、炎症性疾患、およびその他のヒスタミン媒介性疾患の管理に有望なアプローチです。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Desloratadine | 100643-71-8 | sc-202133 sc-202133A | 100 mg 500 mg | $87.00 $392.00 | 3 | |
デスロラタジンはヒスタミンH1受容体において強力なアンタゴニストとして作用し、受容体の不活性型を安定化させるという特徴を持つ。この化合物は、結合特異性を高めるユニークな疎水性相互作用を示し、ヒスタミンによるシグナル伝達を効果的に遮断する。その構造コンフォメーションは、受容体の結合ポケット内での最適な適合を可能にし、受容体の活性化を低下させ、下流の細胞応答に影響を及ぼす。 | ||||||
Olopatadine Hydrochloride | 140462-76-6 | sc-212473 | 25 mg | $180.00 | ||
オロパタジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能し、受容体のコンフォメーション・ダイナミクスを阻害するユニークな能力を示す。その分子構造は特異的な静電相互作用を促進し、結合親和性と選択性を高める。受容体を不活性な状態で安定化させることにより、シグナル伝達カスケードを効果的に調節し、様々な細胞内経路に影響を与える。この化合物の速度論的プロフィールは、迅速な作用発現を示し、受容体調節における有効性の一因となっている。 | ||||||
(S)-Azelastine Hydrochloride | 153408-27-6 | sc-208363 | 1 mg | $330.00 | ||
(S)-アゼラスチン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体において強力な拮抗薬として作用し、アロステリックモジュレーションを誘導するユニークな能力を特徴とする。その立体化学は、受容体結合部位との特異的な相互作用を可能にし、受容体のコンフォメーションランドスケープを変化させる。この化合物は独特の速度論的挙動を示し、受容体からの解離が遅いため作用時間が長く、下流のシグナル伝達経路に効果的な影響を与える。 | ||||||
(R)-Azelastine Hydrochloride | 153408-28-7 | sc-208236 | 1 mg | $330.00 | ||
(R)-アゼラスチン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能し、その有効性を高めるユニークな結合動態を示す。そのキラル構造は、受容体との特異的な相互作用を促進し、不活性状態を安定化させるユニークなコンフォメーションシフトを促進する。この化合物は、緩やかな作用発現と持続的な受容体占有を特徴とする顕著な反応速度を示し、長期間にわたって細胞応答を調節する。 | ||||||
Fexofenadine HCl | 153439-40-8 | sc-203047 sc-203047A | 10 mg 50 mg | $126.00 $413.00 | ||
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体において選択的拮抗薬として作用し、ヒスタミンがその作用を発揮するのを妨げる明確な分子間相互作用を示す。そのユニークな構造的特徴により、高い親和性で結合し、受容体から速やかに解離する。この化合物は、中枢神経系への浸透を最小限に抑えた良好な薬物動態プロフィールを示し、他の抗ヒスタミン薬に関連する潜在的な副作用を軽減しながら、標的作用を確保する。 | ||||||
Asenapine maleate | 65576-45-6 | sc-361110 sc-361110A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
マレイン酸アセナピンはヒスタミンH1受容体拮抗薬として機能し、受容体部位との特異的な静電的相互作用を伴う独特の結合動態を特徴とする。マレイン酸アセナピンは、他の拮抗薬と比較して解離速度が遅いという特徴的な速度論的プロフィールを示し、作用時間を延長させる可能性がある。その構造的コンフォメーションは、選択的な受容体調節を可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与え、受容体への関与における全体的な有効性に寄与する。 | ||||||
Iso Loratadine | 170727-59-0 | sc-394085 | 5 mg | $380.00 | ||
イソロラタジンはヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、受容体の結合ポケット内の主要なアミノ酸残基と安定な水素結合を形成する能力によって区別される。この化合物はユニークなアロステリック調節作用を示し、受容体のコンフォメーションを変化させ、シグナル伝達経路に影響を与える。その親油性の性質は膜透過性を高め、生体系への迅速な分布を促進し、その立体化学は選択的な受容体親和性と長時間の相互作用速度に寄与する。 | ||||||
4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine hydrochloride | 132-18-3 | sc-254657 | 10 g | $67.00 | ||
4-ジフェニルメトキシ-1-メチルピペリジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体の芳香族残基とπ-πスタッキング相互作用をすることを特徴とするヒスタミンH1受容体アンタゴニストとして機能する。この化合物はユニークな結合プロフィールを示し、受容体のダイナミクスと下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。その疎水性領域は効果的な膜統合を促進し、一方、その立体構造の柔軟性は多様な相互作用様式を可能にし、全体的な受容体親和性と調節能を高める。 | ||||||
Mianserin hydrochloride | 21535-47-7 | sc-358986 | 100 mg | $110.00 | 1 | |
塩酸ミアンセリンはヒスタミンH1受容体の拮抗薬として作用し、受容体の結合ポケット内で主要なアミノ酸側鎖と水素結合を形成する特徴的な能力を示す。この化合物のユニークな三次元構造は特異的な立体相互作用を促進し、受容体のコンフォメーションと活性を変化させることができる。さらに、その親油性の特性は膜透過性を高め、脂質二重膜との多様な相互作用を可能にし、受容体へのアクセスやシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Fexofenadine | 83799-24-0 | sc-218475 | 100 mg | $292.00 | 1 | |
フェキソフェナジンは、ヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能し、受容体の膜貫通ドメインと疎水性相互作用をするユニークな能力を特徴とする。その強固な分子骨格は、受容体の特異的なコンフォメーション変化を促進し、ヒスタミン結合を効果的に阻害する。この化合物は有機溶媒への溶解性が高く、親油性が低いため、生物学的系における吸収と分布に影響を与え、その独特な薬物動態プロファイルに寄与している。 |