Les activateurs de Herc2 sont un ensemble de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de Herc2 par le biais de divers mécanismes cellulaires. Les activateurs PhHerc2 englobent une gamme variée de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité de l'ubiquitine ligase E3 de Herc2, une enzyme centrale dans le contrôle de la qualité des protéines et dans les voies de réparation de l'ADN. Des composés comme le phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) et l'uridine triphosphate (UTP) augmentent la signalisation par la voie PI3K/Akt, qui est étroitement associée au trafic des protéines et aux réponses au stress cellulaire, des processus dans lesquels Herc2 est directement impliquée. L'activité accrue de cette voie pourrait améliorer la reconnaissance du substrat et l'efficacité de l'ubiquitination de Herc2. De même, des agents comme la forskoline et la caféine augmentent l'AMPc intracellulaire, activant ensuite la PKA qui peut phosphoryler des protéines pour moduler les interactions de Herc2 avec ses substrats, renforçant ainsi son activité de ligase. En outre, l'élévation des niveaux de calcium intracellulaire par l'Ionomycine active les kinases dépendantes du calcium qui pourraient influencer la fonction de Herc2, tandis que l'inhibition des protéines phosphatases par l'acide okadaïque conduit à un protéome hyperphosphorylé, augmentant potentiellement les cibles d'ubiquitination de Herc2.
La modulation de l'homéostasie des ions métalliques par la pyrithione de zinc peut renforcer l'activité de Herc2 en affectant sa conformation structurelle ou son interaction avec les substrats. L'inhibiteur de Hsp90 17-AAG déstabilise les protéines clientes, intensifiant la demande cellulaire pour le rôle de Herc2 dans le marquage des protéines mal repliées pour la dégradation. Enfin, l'orthovanadate de sodium sert d'inhibiteur de phosphatase, assurant un surplus de protéines phosphorylées, qui sont des substrats potentiels pour l'activité ubiquitine ligase de Herc2. Grâce à ces voies biochimiques à multiples facettes, les activateurs de Herc2 renforcent collectivement l'action enzymatique de Herc2 sans augmenter son expression ni modifier directement son activité intrinsèque.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $56.00 $186.00 $296.00 $655.00 $2550.00 $3500.00 $10500.00 | 4 | |
Le NAD+ est un substrat pour les sirtuines, qui sont connues pour modifier les protéines et influencer leur activité. Il a été démontré que la désacétylation médiée par les sirtuines a un impact sur diverses protéines impliquées dans la réparation de l'ADN et l'ubiquitination, ce qui pourrait renforcer le rôle de Herc2 dans ces processus. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA peut phosphoryler les protéines qui interagissent avec Herc2, ce qui peut renforcer son activité d'ubiquitination en modifiant la conformation ou l'accessibilité de ses substrats. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline. Ces kinases peuvent modifier les protéines qui s'associent à Herc2, augmentant potentiellement l'activité ligase de Herc2. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation de diverses protéines. Cet état d'hyperphosphorylation pourrait favoriser l'interaction de Herc2 avec les substrats phosphorylés, renforçant ainsi son activité d'E3 ubiquitine ligase. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le sel de zinc 1-Hydroxypyridine-2-thione peut moduler l'homéostasie des ions métalliques dans les cellules. Les ions zinc sont des cofacteurs essentiels pour de nombreuses protéines, y compris celles impliquées dans le système ubiquitine-protéasome. L'augmentation des niveaux de zinc pourrait indirectement accroître l'activité catalytique de Herc2. | ||||||
Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt | 19817-92-6 | sc-301964 sc-301964A | 50 mg 1 g | $86.00 $118.00 | 2 | |
L'UTP, par son rôle d'agoniste des récepteurs P2Y, peut conduire à l'activation de voies de signalisation en aval telles que PI3K/Akt, ce qui pourrait indirectement renforcer l'activité de Herc2 en affectant ses interactions avec le substrat ou sa stabilité. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG est un inhibiteur de Hsp90 qui peut conduire à la déstabilisation des protéines clientes, augmentant ainsi le besoin de mécanismes de contrôle de la qualité des protéines cellulaires, où Herc2 joue un rôle important en tant qu'ubiquitine ligase E3. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine est un inhibiteur connu des phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, et peut également affecter les voies ATM/ATR, qui sont impliquées dans la réponse aux dommages de l'ADN. Herc2 est impliqué dans les processus de réparation de l'ADN, et la modulation de ces voies pourrait renforcer son activité. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
L'orthovanadate de sodium est un inhibiteur de phosphatase qui peut entraîner une phosphorylation accrue des protéines. Cela peut potentialiser l'activité d'ubiquitination de Herc2 en augmentant le nombre de substrats phosphorylés disponibles pour la reconnaissance et l'ubiquitination. |