HePTP アクチベーター
一般的なHePTP活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レチノイン酸（全トランス）CAS 302-79-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2、β-エストラジオールCAS 50-28-2、コレカルシフェロールCAS 67-97-0などが挙げられるが、これらに限定されない。
HePTP活性化剤は、非受容体型タンパク質チロシンホスファターゼである造血チロシンホスファターゼ（HePTP）酵素を標的とする化学物質である。HePTPの主な機能は、標的タンパク質上の特定のチロシン残基を脱リン酸化することであり、この作用によってこれらのタンパク質の活性が変化し、その結果、これらのタンパク質が関与するシグナル伝達経路が変化する。HePTPはERKやp38のようなマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）ファミリーのメンバーと相互作用し、制御することが知られており、これらは細胞増殖、分化、様々な刺激に対する応答の制御において重要な役割を担っている。HePTPの活性化因子は、HePTPのホスファターゼ活性を増強し、基質の脱リン酸化率を上昇させる。HePTPの活性を調節することにより、これらの活性化剤はMAPKシグナル伝達経路や下流の細胞応答に影響を与えることができる。このような活性化剤の設計には、酵素の活性部位と、基質認識と触媒反応を支配する分子動力学に関する包括的な理解が必要である。
HePTP活性化剤の開発は、酵素の触媒作用を増大させることができる化合物を同定し、最適化するための多面的なアプローチを伴う複雑な試みである。これには通常、ハイスループット・スクリーニング技術を使って活性化剤の候補となる化合物の大規模なライブラリーを評価し、その後、詳細な構造活性相関（SAR）研究によって化合物の有効性と特異性を精製することが含まれる。研究者らは、これらの活性化剤がどのようにHePTPに結合するかを評価するために、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、計算論的ドッキングシミュレーションなど、さまざまな生化学的・生物物理学的手法を採用している。これらの洗練された技術は、作用している分子間相互作用についての洞察をもたらし、酵素の活性コンフォメーションを効果的に安定化させたり、基質との相互作用を促進させたりする分子の設計に役立つ。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することが知られており、これにより細胞内のcAMPレベルが増幅されます。 これは間接的に、cAMPレベルの上昇に対するより広範な転写応答の一部として、HePTP発現の増加を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
遺伝子発現と細胞分化の強力な調節因子であるレチノイン酸は、HePTP が主に発現している T 細胞の分化を促進するという重要な役割の一部として、HePTP の発現を刺激する可能性もあります。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、免疫反応や炎症を調節することが知られているため、HePTPの発現を調節する可能性がある。これらはHePTPが複雑に関与するプロセスであり、これらのプロセスにおける変化がHePTPの発現を変化させる可能性がある。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-エストラジオールは免疫系に影響を与えることが知られているホルモンです。免疫細胞の状態全体に変化を引き起こすことで、間接的にHePTPの発現に影響を与え、HePTPレベルの増加につながる可能性があります。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
コレカルシフェロールは免疫系の機能に関与しています。T細胞機能を修飾することでHePTPの発現を刺激する可能性があり、HePTPのような関連タンパク質のより高い発現が必要になるかもしれません。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2は、炎症および免疫調節における既知の役割により免疫反応を調節することで、間接的にHePTPの発現を刺激する可能性があります。これらのプロセスの変化により、HePTPの発現増加の必要性が生じる可能性があります。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ナトリウム酪酸はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、クロマチン構造をより緩和な状態に促進することで、HePTPの発現を潜在的に高める可能性があります。これにより、HePTP遺伝子が転写によりアクセスしやすくなり、HePTPレベルが上昇する可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは抗炎症作用で知られています。免疫シグナル伝達経路におけるHePTPの役割を考慮すると、広範な抗炎症反応の一部としてHePTPの発現を刺激する可能性もあります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶に多く含まれる化合物である(-)-エピガロカテキンガレートは、免疫機能に関連するものを含め、さまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性がある。HePTP が深く関与する T 細胞の活性を変化させることで、HePTP 発現の増加を誘導する可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、抗酸化作用と抗炎症作用で注目されています。HePTPが免疫シグナル伝達において重要な役割を果たしていることを考慮すると、広範な抗炎症反応の一環としてHePTPの発現を刺激する可能性があると考えられます。 | ||||||