ヘッジホッグ阻害剤は、胚発生の制御と成体組織の恒常性の維持に重要な役割を果たす分子カスケードであるヘッジホッグシグナル伝達経路を標的とする化合物の一種です。このシグナル伝達経路は、形態形成の過程で組織発生のパターンを制御する物質である主要なモルフォゲンとして機能するヘッジホッグ(Hh)タンパク質にちなんで名付けられました。この経路には、パッチド(PTCH)受容体、スムースンド(SMO)受容体、GLI ファミリーの転写因子など、いくつかの重要な構成要素が関与しています。通常の状態では、ヘッジホッグタンパク質が PTCH 受容体に結合することで SMO の抑制が解除され、SMO は GLI 転写因子による遺伝子発現の調節に至る下流のシグナル伝達事象を活性化することができます。ヘッジホッグ阻害剤は、この経路内の重要な結節を遮断することで機能し、それによって遺伝子発現の変化につながるシグナル伝達を阻止します。
ヘッジホッグ阻害剤の化学構造は、通常、ヘッジホッグシグナルの伝達に不可欠な7回膜貫通型Gタンパク質共役受容体であるSMO受容体など、この経路内の特定のタンパク質と相互作用するように設計されています。これらの阻害剤は、分子構造が大きく異なり、小さな有機分子からより複雑な高分子まで多岐にわたります。その設計には、結合親和性と選択性を最適化するために、構造に基づく薬剤設計技術が用いられることがよくあります。これらの化合物によるヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害は、増殖、分化、アポトーシスなど、さまざまな細胞プロセスに関与する標的遺伝子のダウンレギュレーションをもたらす可能性があります。ヘッジホッグ阻害剤の研究開発は、細胞間コミュニケーションやシグナル伝達を司る基本的なメカニズムに関する重要な洞察をもたらし、細胞が複雑な発生シグナルを解釈し、それに応答する方法の理解を深めることに貢献している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Bodipy Cyclopamine-d10 | sc-217781 | 250 µg | $1503.00 | |||
Bodipy Cyclopamine-d10は、ヘッジホッグシグナル伝達モジュレーターとして働く特殊な化合物で、そのユニークな蛍光特性によって区別される。この化合物はヘッジホッグ受容体に対して選択的な親和性を示し、シグナル伝達経路を変化させる特異的な分子間相互作用を促進する。また、同位体標識により生体系での追跡が容易になり、受容体の動態や細胞応答を詳細に研究することができる。この化合物の安定性と反応性は、複雑なシグナル伝達機構の解明に貢献している。 | ||||||
HPI-1 | 599150-20-6 | sc-460073 sc-460073A | 10 mg 50 mg | $290.00 $1265.00 | ||
SMOを標的としてヘッジホッグ経路を阻害し、特にシクロパミンなどの他のSMO阻害剤に対する耐性を付与する突然変異に対して有効である。 | ||||||
Despiro Cyclopamine | sc-218162 | 1 mg | $320.00 | |||
デスピロシクロパミンはヘッジホッグシグナル伝達拮抗薬として機能する特徴的な化合物で、そのユニークな構造コンフォメーションが特徴である。ヘッジホッグリガンドとその受容体との相互作用を選択的に阻害し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。タンパク質の立体構造を変化させるこの化合物の能力と、結合研究におけるその速度論的プロフィールは、細胞内情報伝達のダイナミクスに関する洞察を与えてくれる。その明確な立体化学は分子間相互作用における特異性を高め、シグナル伝達経路を探索するための貴重なツールとなっている。 | ||||||
Octyl Maleimide | 4080-76-6 | sc-208128 | 500 mg | $367.00 | ||
オクチルマレイミドは、特にチオールとのマイケル付加反応により安定な付加体を形成する能力で知られる汎用性の高い化合物である。そのユニークな疎水性テールは膜透過性を高め、脂質二重膜との相互作用を促進する。この化合物は反応速度が速く、ポリマー系での効率的な架橋を可能にする。さらに、求核剤との反応性は立体的な要因に影響されるため、様々な化学変換や材料科学への応用において重要な役割を果たす。 | ||||||
N-[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N′-[[3-(4-fluorophenyl)-3,4-dihydro-4-oxo-2-quinazolinyl]methyl]urea | 330796-24-2 | sc-212054 sc-212054A sc-212054B sc-212054C | 1 mg 5 mg 2 mg 10 mg | $220.00 $390.00 $340.00 $490.00 | ||
N-[4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N'-[[3-(4-フルオロフェニル)-3,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル]メチル]ウレアは、水素結合能力を高める二重ウレア官能性により、興味深い分子間相互作用を示す。ハロゲン置換基の存在は親油性に寄与し、様々な溶媒中でのユニークな溶解性プロファイルを促進する。その構造の複雑さは、多様な化学環境における選択的な反応性を可能にし、反応経路や反応速度に大きな影響を与える。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
SMO受容体と相互作用してヘッジホッグ経路を阻害する天然由来のステロイドアルカロイドで、シクロパミンと構造的に関連している。 | ||||||
MRT 10 | 330829-30-6 | sc-364543 sc-364543A | 5 mg 50 mg | $159.00 $645.00 | ||
MRT10は、そのユニークな酸ハライド構造を特徴とし、求電子性のカルボニル基による顕著な反応性を示し、求核攻撃を容易に行う。ハロゲン原子の存在はその反応性を高め、迅速なアシル化反応を促進する。さらに、その立体配置は入ってくる求核剤の配向に影響を与え、明確な反応経路を導く。安定な中間体を形成するこの化合物の能力は、合成用途におけるダイナミックな挙動をさらに際立たせる。 | ||||||
22-NHC hydrochloride | 360068-87-7 | sc-396664 sc-396664A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | ||
22-NHC塩酸塩は、主にカルボニル基が高度に分極しているため、求核剤との選択的な反応性を促進し、酸ハライドとして興味深い特性を示す。この化合物のユニークな立体環境は、反応中に特異的な配向を可能にし、生成物の分布に影響を与える。様々な基質と一過性の錯体を形成するその能力は、合成経路における汎用性を高め、一方、ハロゲン原子の存在は、その全体的な親電子性に寄与し、効率的なアシル化プロセスを促進する。 | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
特に、ソニック・ヘッジホッグ(Shh)リガンドとその受容体Patched(PTCH1)の相互作用を阻害することにより、ヘッジホッグ経路を阻害するように設計されている。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
シクロパミンやビスモデギブのメカニズムとは異なり、SMOとの相互作用を通じてヘッジホッグシグナル伝達経路も阻害する抗真菌剤。 |