H-plk激活剂

常见的 H-plk 激活剂包括但不限于 BI 2536 CAS 755038-02-9、GSK461364 CAS 929095-18-1、BI6727 CAS 755038-65-4 和 Thymoquinone CAS 490-91-5。

H-plk激活剂属于一类化合物，用于调节一种名为Polo样激酶（Plks）的特定酶家族的活性。这些激酶是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞周期进展、有丝分裂进入和基因组稳定性维持中发挥着关键作用。Hin H-plk激活剂通常表示这些分子的特定属性或结构特征，使其能够与Plk酶相互作用，从而可能增加激酶的活性。这些激活剂通常具有与Plk的调节结构域结合的能力，其中可能包括对底物识别和激酶在细胞内的正确定位至关重要的polo-box结构域（PBD）。H-plk激活剂的结构设计是一项复杂的工作，需要对Plk酶的分子复杂性有深刻的理解。这些激活剂的构型通常经过精心设计，以适应激酶的活性位点或与特定的变构位点相互作用。这种相互作用可以诱导构象变化，从而直接刺激激酶的催化活性或稳定酶的活性形式。这些化学相互作用由氢键、疏水相互作用和范德华力的复杂相互作用支撑，共同确保激活剂的特异性和有效性。特异性至关重要，因为Plks属于一个更大的激酶家族，脱靶效应可能会在细胞环境中导致意想不到的后果。因此，H-plk激活剂的分子设计通常包含一定程度的精确性，以便区分密切相关的激酶，从而提供一定程度的选择性，这对于它们与靶向Polo样激酶的功能结合至关重要。