As glutatião S-transferases (GST) são uma família de enzimas que desempenham um papel crucial nos mecanismos de defesa celular, facilitando a conjugação da molécula antioxidante glutatião com uma vasta gama de compostos hidrofóbicos e electrofílicos, incluindo toxinas, fármacos e espécies reactivas de oxigénio. Este processo serve para neutralizar e eliminar substâncias nocivas do organismo, protegendo as células do stress oxidativo e mantendo a homeostasia celular. As GST estão envolvidas em várias vias celulares, incluindo o metabolismo de fármacos, a desintoxicação de xenobióticos e a proteção contra danos oxidativos. A sua importância vai para além da desintoxicação, uma vez que algumas GST estão também envolvidas na transdução de sinais e na regulação da apoptose. Os inibidores da glutatião S-transferase têm como alvo a atividade enzimática das GST, com o objetivo de perturbar o seu papel na desintoxicação e noutros processos celulares. Estes inibidores podem atuar quer diretamente, ligando-se ao local ativo das GST, quer indiretamente, afectando a sua expressão genética e os seus níveis de atividade.