Le glutatione S-transferasi (GST) sono una famiglia di enzimi che svolgono un ruolo cruciale nei meccanismi di difesa cellulare facilitando la coniugazione della molecola antiossidante glutatione con un'ampia gamma di composti idrofobici ed elettrofili, tra cui tossine, farmaci e specie reattive dell'ossigeno. Questo processo serve a neutralizzare ed eliminare le sostanze nocive dall'organismo, proteggendo le cellule dallo stress ossidativo e mantenendo l'omeostasi cellulare. Le GST sono coinvolte in diverse vie cellulari, tra cui il metabolismo dei farmaci, la detossificazione degli xenobiotici e la protezione dal danno ossidativo. La loro importanza va oltre la detossificazione, poiché alcune GST sono coinvolte anche nella trasduzione del segnale e nella regolazione dell'apoptosi.Gli inibitori della glutatione S-transferasi hanno come bersaglio l'attività enzimatica delle GST, con l'obiettivo di interrompere il loro ruolo nella detossificazione e in altri processi cellulari. Questi inibitori possono agire direttamente legandosi al sito attivo delle GST o indirettamente influenzando la loro espressione genica e i livelli di attività.