GRPR Inhibidores
Los inhibidores comunes del GRPR incluyen, entre otros, ICI 216.140 CAS 124001-41-8, PD 176252 CAS 204067-01-6, PD 168368 CAS 204066-82-0 y SB 222200 CAS 174635-69-9.
Los inhibidores de GRPR comprenden un grupo diverso de moléculas, que incluyen compuestos peptídicos y no peptídicos. Estos inhibidores están diseñados principalmente para antagonizar el Receptor del Péptido Liberador de Gastrina (GRPR), un receptor que desempeña un papel fundamental en la mediación de diversos procesos fisiológicos y patológicos. El desarrollo de estos inhibidores tiene su origen en la comprensión de la implicación del receptor en las funciones gastrointestinales y su sobreexpresión en ciertos tipos de cáncer, como el de próstata y el de mama. Los inhibidores peptídicos, como RC-3095 y BIM 26226, imitan o modifican los ligandos naturales (como la bombesina y la neuromedina B) para inhibir competitivamente el GRPR. Estos compuestos suelen conservar la estructura básica de los ligandos naturales, pero incluyen modificaciones para mejorar la selectividad y la estabilidad. Por otro lado, los inhibidores no peptídicos como PD 176252 y SB-222200 representan un enfoque diferente. Estas moléculas están diseñadas para encajar en el sitio de unión del receptor, bloqueando la interacción con los ligandos naturales sin imitar su estructura. Los inhibidores no peptídicos suelen ser más estables y tienen una mejor biodisponibilidad oral que los inhibidores peptídicos.
Los mecanismos de acción de los inhibidores del GRPR se centran principalmente en el antagonismo competitivo, en el que estas moléculas ocupan el sitio de unión del GRPR, impidiendo que los ligandos naturales activen las vías de señalización del receptor. Este bloqueo puede conducir a la inhibición de varios efectos secundarios mediados por GRPR, incluyendo la proliferación celular en ciertos tipos de cáncer. La especificidad de estos inhibidores es crucial, ya que el GRPR comparte similitudes estructurales con otros receptores de la familia de los receptores de bombesina. Una alta selectividad garantiza que los inhibidores se dirijan específicamente al GRPR, reduciendo la posibilidad de efectos no deseados.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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ICI 216,140 | 124001-41-8 | sc-361211 | 1 mg | $362.00 | ||
ICI 216,140, un potente antagonista de GRPR, demuestra interacciones moleculares distintivas que interrumpen la unión receptor-ligando. Su estructura facilita la inhibición competitiva, alterando las cascadas de señalización posteriores. El compuesto presenta una cinética de reacción única, caracterizada por una rápida velocidad de disociación del receptor, que influye en las respuestas celulares. Además, su naturaleza lipofílica aumenta la permeabilidad de la membrana, lo que permite una modulación eficaz de la actividad del receptor y los efectos fisiológicos subsiguientes. | ||||||
PD 176252 | 204067-01-6 | sc-204171A sc-204171 | 1 mg 5 mg | $100.00 $295.00 | ||
El PD 176252 es un antagonista selectivo del GRPR que presenta una dinámica de unión única, caracterizada por una elevada afinidad por el receptor del péptido liberador de gastrina. Su arquitectura molecular promueve cambios conformacionales específicos en el momento de la unión, lo que conduce a una alteración de las vías de activación del receptor. La estabilidad del compuesto en diversos entornos mejora su perfil de interacción, mientras que sus características hidrofóbicas facilitan su integración efectiva en las membranas lipídicas, lo que repercute en la modulación del receptor y la señalización celular. | ||||||
PD 168368 | 204066-82-0 | sc-204166 sc-204166A | 1 mg 10 mg | $149.00 $312.00 | 3 | |
Un potente antagonista no peptídico; conocido por su alta selectividad para GRPR. | ||||||
SB 222200 | 174635-69-9 | sc-224282 sc-224282A | 10 mg 50 mg | $205.00 $800.00 | 1 | |
Antagonista activo no peptídico; inhibe selectivamente el GRPR. | ||||||