分泌型ホスホリパーゼA2(sPLA2)は、リン脂質の加水分解を触媒し、脂肪酸とリゾリン脂質の遊離をもたらす酵素の一種である。これらの酵素は様々な生理学的、病理学的プロセス、特に脂質メディエーターの生成において極めて重要な役割を果たしている。sPLA2ファミリーのメンバーであるグループXIIA sPLA2は、その特殊な構造的、機能的特徴のために特徴的である。他のsPLA2と比較して、グループXIIA sPLA2はホスファチジルグリセロール基質に対してより特異的な嗜好性を持ち、ユニークな界面動態と結合ダイナミクスを示す。特異的な基質嗜好性は、酵素ポケットに影響を及ぼす分子構造の微妙な変化から生じている。
XIIA sPLA2阻害剤は、この特殊な酵素の活性を特異的に阻害するように設計された化学物質である。阻害は、活性部位の遮断、酵素の界面結合の破壊、構造配置の変化など、様々なメカニズムによって達成される。グループXIIA sPLA2を効果的に阻害するために、これらの阻害剤は、酵素の活性部位や基質結合領域に適合したり、相互作用したりする分子的特徴を持つことが多い。これらの化学的相互作用は、阻害剤の化学的性質に応じて、水素結合、イオン性相互作用、または疎水性相互作用によって促進される。グループXIIA sPLA2は基質嗜好性と酵素動態が異なるため、このグループに特異的な阻害剤を設計することは困難であり、酵素の分子動力学とその触媒過程のニュアンスを深く理解する必要がある。グループXIIA sPLA2の正確な構造と機能に関する知識は、分子化学と生物学の複雑な相互作用を強調しながら、効果的な阻害剤の設計と合成の道を提供する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oxyphenbutazone | 129-20-4 | sc-212491 sc-212491A sc-212491B | 25 mg 50 mg 100 mg | $276.00 $567.00 $1008.00 | ||
この非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)は、アラキドン酸の放出とそれに続くプロスタグランジンの産生を減少させることにより、間接的にsPLA2を阻害する。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
sPLA2に特異的ではないが、デキサメタゾンのようなコルチコステロイドは、sPLA2活性によって生成されるものを含む様々な炎症性メディエーターの産生を減少させる。 | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
マノアリドは活性部位のリジン残基に共有結合してsPLA2を阻害し、酵素を不活性化する。 | ||||||