GRF-1 アクチベーター

一般的なGRF-1活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、2-APB CAS 524-95-8、PD 98059 CAS 167869-21-8およびNSC 23766 CAS 733767-34-5が含まれますが、これらに限定されません。

GRF-1活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路と細胞骨格動態への影響を通して、間接的にGRF-1の機能的活性を促進する多様な化合物からなる。フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、PKAを活性化し、次いでPKAは細胞の運動性と構造に関与する標的をリン酸化することができ、それによって細胞骨格の再配列におけるGRF-1の役割を増強する。同様に、ROCK阻害剤であるY-27632やGSK269962Aのような薬剤は、GRF-1が重要な制御因子であるプロセスである細胞拡散とアクチン細胞骨格の再編成を助長する。ミオシンII ATPアーゼ活性を阻害することによって、ブレビスタチンはミオシンIIを介する収縮力を調節し、細胞構造に影響を与え、細胞骨格の完全性を維持するためにGRF-1活性の増加が必要になる可能性がある。

さらに、PD98059とML141のような分子は、それぞれMAPK/ERK経路とCdc42活性を調節し、細胞の平衡に挑戦し、おそらくこれらの変化を補うためにGRF-1の活性を増大させる。この調節はカルペプチンのようなカルパイン阻害剤によって補完され、細胞骨格内のタンパク質を安定化させ、アクチンダイナミクスにおけるGRF-1の調節的役割を増強する可能性がある。ジャスプラキノライドやラトルンクリンAのような化合物は、アクチンの重合と安定性に直接影響し、細胞骨格の積極的な再配列を必要とする。