Date published: 2025-9-8

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GPR35阻害剤

一般的なGPR35阻害剤には、ML 145 CAS 1164500-72-4、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、LY 294 002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、およびPD 98059 CAS 167869-21-8。

GPR35阻害剤は、多様な生物学的プロセスに関与するGタンパク質共役型受容体であるGPR35の機能を間接的に調節するさまざまな化合物を包含する一群の化合物である。これらの阻害剤は主に、GPR35の活性化の下流またはそれに密接に関連するシグナル伝達経路や分子プロセスを標的として作用する。阻害剤には、GPR35と関連する可能性のある複数のシグナル伝達カスケードに影響を与えることができるスタウロスポリンのような広域スペクトルのキナーゼ阻害剤から、PI3K/Akt経路を標的とするLY294002やWortmanninのようなより特異的な経路阻害剤まである。

これらに加えて、GPR35の活性化の影響を受ける可能性があるシグナル伝達カスケードであるMAPK/ERK経路の調節に関与するMEK阻害剤であるU0126やPD98059も含まれています。同様に、mTOR阻害剤ラパマイシンおよびp38 MAPK阻害剤SB203580は、GPR35の下流の細胞プロセスに影響を与える可能性があると考えられています。JNK(SP600125)、プロテインキナーゼC(Go 6983)、およびROCK(Y-27632)を標的とする阻害剤を含めることで、GPR35活性に影響を受ける可能性がある多様なシグナル伝達メカニズムの例がさらに示されます。さらに、BIM 23056やGW5074のような化合物は、Gタンパク質共役型受容体の機能や関連シグナル伝達経路を調節する可能性があると考えられています。

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