GPR133激活剂

常见的 GPR133 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、维甲酸（所有反式 CAS 302-79-4）、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、三环锡 A CAS 58880-19-6 和 β-雌二醇 CAS 50-28-2。

GPR133 又称粘附 G 蛋白偶联受体 D1（ADGRD1），是一种属于粘附 GPCR 家族的整体蛋白。这些受体具有较大的胞外区域和典型的 GPCR 信号特性，与细胞的多种功能有关。特别是 GPR133，已被确定为可能在各种组织的细胞信号传导和调节过程中发挥作用的受体。GPR133 的表达是一个复杂的现象，受大量细胞内部条件和外部刺激的影响。对 GPR133 表达调控的研究正在进行中，因为了解这种受体的调控机制可以深入了解它所参与的基本细胞过程。

某些化合物已被确定为可上调 GPR133 表达的潜在激活剂。这些激活剂通常通过启动信号转导途径或改变表观遗传结构发挥作用，从而促进 GPR133 基因的转录。例如，已知福斯可林能提高细胞内的 cAMP 水平，从而增强 CREB 等转录因子的活性，导致 GPR133 的表达增加。视黄酸和β-雌二醇等化合物通过与各自的核受体相互作用而产生作用，这些受体可与 DNA 结合并刺激目标基因的转录，其中可能包括 GPR133。在表观遗传修饰领域，5-氮杂胞嘧啶和三环锡 A 等药物可分别改变 DNA 甲基化和组蛋白乙酰化，从而使 GPR133 基因座的染色质转录更加活跃。此外，针对 MAPK/ERK 和 JNK 通路的信号通路调节剂（如 PD98059 和 SP600125）也可能通过影响各种转录因子的活性来促进 GPR133 的上调。虽然这些化合物已被证明能广泛地影响基因表达，但它们对 GPR133 表达的具体影响以及所涉及的确切机制还需要进一步研究。