Gm8994激活剂

常见的 Gm8994 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

Gm8994 的化学激活剂包括一系列通过各种细胞信号通路诱导激活的化合物。已知的腺苷酸环化酶激活剂佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。PKA 的激活会导致包括 Gm8994 在内的靶蛋白磷酸化，从而增强其活性。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶起作用，磷酸二酯酶通常会分解 cAMP，导致 cAMP 水平升高，进而激活 PKA，使 Gm8994 发生磷酸化。另一种化学激活剂异诺霉素能提高细胞内的钙浓度，从而激活能使 Gm8994 发生磷酸化的钙敏感激酶，从而促进 Gm8994 的激活。同样，钙离子诱导剂 A23187 也能提高细胞内的钙浓度，从而激活使 Gm8994 磷酸化的激酶。

光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），然后使 Gm8994 磷酸化，导致其活化。Anisomycin 通过激活应激活化蛋白激酶发挥作用，后者也能以 Gm8994 为目标进行磷酸化和激活。Calyculin A 和 Cantharidin 都能抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶。这种抑制作用会阻止蛋白质去磷酸化，导致磷酸化的净增加，从而激活 Gm8994。冈田酸的作用原理与此类似，它选择性地抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，这也会导致磷酸化增加并激活 Gm8994。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵破坏钙平衡，导致细胞膜钙增加，从而激活钙依赖性激酶，进而使 Gm8994 磷酸化和活化。吡啶硫酮锌可促进锌离子的释放，从而激活涉及激酶的信号通路，使 Gm8994 磷酸化并激活。最后，H-89 是一种 PKA 抑制剂，在某些细胞条件下可导致补偿反馈机制，从而激活 Gm8994。