Gm672 Ativadores

Os activadores comuns do Gm672 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a genisteína CAS 446-72-0, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os activadores do GM672 englobam uma gama diversificada de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do GM672 através de várias vias bioquímicas. A forskolina e o A23187, ao aumentarem os níveis intracelulares de AMPc e de cálcio, respetivamente, activam a proteína quinase A (PKA) e várias vias dependentes do cálcio. Isto leva à fosforilação de substratos e moléculas de sinalização que são parte integrante da ativação do GM672, aumentando assim a sua atividade funcional. A genisteína e o galato de epigalocatequina (EGCG) actuam através da inibição da quinase, sendo que a genisteína visa as tirosina-quinases e o EGCG inibe um espetro mais amplo de quinases. Esta redução da atividade das cinases diminui a concorrência de outras vias de sinalização, facilitando assim a ativação de vias diretamente ligadas ao GM672. Além disso, o LY294002 e a Wortmannin, como inibidores da PI3K, modulam a via PI3K/Akt, que indiretamente regula em alta as vias que activam o GM672, mostrando a intrincada interação entre diferentes módulos de sinalização na regulação da atividade do GM672.

Para influenciar ainda mais a atividade do GM672, existem compostos que modulam a sinalização MAPK, como o U0126 e o SB203580, que inibem a MEK1/2 e a p38 MAPK, respetivamente. Esta inibição altera o equilíbrio da sinalização, favorecendo as vias associadas à ativação do GM672. A esfingosina-1-fosfato (S1P) e a tapsigargina, através da modulação da sinalização lipídica e de cálcio, respetivamente, potenciam ainda mais as vias que conduzem à ativação do GM672. O PMA, como ativador da PKC, e a Staurosporina, apesar de ser um inibidor de quinase de largo espetro, contribuem para a ativação do GM672, quer promovendo vias relacionadas, quer levantando a inibição exercida por quinases específicas em processos ligados ao GM672. Coletivamente, estes activadores do GM672, através dos seus efeitos específicos na sinalização celular, facilitam o aumento da atividade funcional do GM672, ilustrando a natureza dinâmica e interligada das redes de sinalização celular.