Gm1614 アクチベーター
一般的なGm1614活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、リチウムCAS 7439-93-2、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。
プロリンリッチ塩基性タンパク質1（PRBP1）活性化剤は、リン酸化によって制御可能なタンパク質であるPRBP1の活性に影響を与えることによって、細胞機能を調節する多様な化合物群である。これらの活性化物質が作用する生化学的経路は様々であるが、PRBP1の活性を増強するという共通のエンドポイントがある。これらの活性化因子は通常、PRBP1タンパク質にリン酸基を付加する特定の細胞内酵素を刺激するか、同様の結果をもたらす他のシグナル伝達分子に影響を与えることによって作用する。その作用機序には、シグナル伝達経路の直接活性化、タンパク質を脱リン酸化するリン酸化酵素の阻害、サイクリックAMP（cAMP）のような細胞内セカンドメッセンジャーの調節などがある。
フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼ酵素を標的とするそのような活性化剤の一つであり、細胞内のcAMPレベルの上昇につながる。このcAMPの上昇は、PRBP1を含む様々なタンパク質をリン酸化する酵素であるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。このリン酸化により、PRBP1の活性が機能的に上昇する。同様に、ジブチリル-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログとして機能し、PKAを直接活性化し、PRBP1のリン酸化を引き起こす。上皮成長因子（EGF）のような他の活性化因子は、受容体-リガンド相互作用を介して作用し、MAPK/ERK経路を含む細胞内事象のカスケードを引き起こす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）やTPAのようなフォルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することで知られており、PKCは様々なタンパク質をリン酸化する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、さまざまな標的タンパク質をリン酸化する。これにより、リン酸化依存性メカニズムによってプロリンリッチ塩基性タンパク質1（PRBP1）の活性が潜在的に高まる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはPRBP1を含む多くの基質をリン酸化し、PRBP1の機能的活性を高める。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルモジュリン依存性キナーゼなどのカルシウム依存性タンパク質を活性化し、PRBP1のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、Wntシグナル伝達経路の活性化につながる可能性があるグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害します。PRBP1はWnt経路の直接的な構成要素ではありませんが、Wntシグナル伝達の二次的効果によってPRBP1の活性が高まる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは JNK 活性化剤であり、c-Jun および ATF-2 のリン酸化につながる可能性があります。これらは転写因子であり、PRBP1 と相互作用したり、PRBP1 を修飾したりするタンパク質をコードする遺伝子をアップレギュレートし、それによってその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化し、PRBP1の活性を高めるリン酸化事象を引き起こす。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害し、PRBP1を含むタンパク質のリン酸化レベルを上昇させ、その活性を高める。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリクリンAはPP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤であり、その結果、リン酸化が促進され、PRBP1の活性が高まる可能性がある。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644はL型カルシウムチャネルアゴニストとして作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、PRBP1活性の増強につながる経路を間接的に活性化すると考えられる。 | ||||||