GluR-3 Ativadores

Os activadores comuns do GluR-3 incluem, entre outros, o aniracetam CAS 72432-10-1, o Ampalex-d10 CAS 154235-83-3, o CX546 CAS 215923-54-9, o BDP 37 CAS 191744-13-5 e o PEPA CAS 141286-78-4.

Os activadores do GluR-3 caracterizam-se principalmente como moduladores alostéricos positivos dos receptores AMPA. Estes compostos aumentam a resposta do recetor ao glutamato sem ativar diretamente o próprio recetor. Este mecanismo é crucial para modular a transmissão sináptica e a plasticidade no sistema nervoso central. A primeira categoria inclui os derivados do racetam, como o Aniracetam, o Piracetam e os seus análogos (por exemplo, Nooglutyl, Sunifiram, Unifiram). Estes compostos ligam-se a um local distinto do local de ligação do glutamato nos receptores AMPA. Ao alterarem a conformação do recetor, aumentam a sua capacidade de resposta ao glutamato, conduzindo a um aumento da transmissão sináptica e da plasticidade. O aniracetam, em particular, tem sido amplamente estudado e é conhecido pelos seus potentes efeitos moduladores nos receptores AMPA.

Outro grupo importante inclui compostos como o CX-516, o CX-546, o CX-614 e o PEPA. Estes são especificamente concebidos para melhorar a função dos receptores AMPA e têm sido utilizados na investigação pelos seus efeitos nootrópicos. Ao potenciar as respostas dos receptores AMPA, estes compostos podem aumentar a força sináptica excitatória, que é essencial em processos como a aprendizagem e a memória. O LY404187 e o LY451646 distinguem-se pela sua seletividade na potenciação dos receptores AMPA, que inclui a subunidade GluR-3. O seu mecanismo de ação preciso envolve a alteração da cinética dos receptores e o aumento dos tempos de abertura dos canais, conduzindo a uma melhor transmissão sináptica.