Glucagon Receptor Inibidores

Os inibidores comuns dos receptores de glucagon incluem, entre outros, o antagonista dos receptores de glucagon I CAS 438618-32-7, a diprotina A, a empagliflozina CAS 864070-44-0, a forskolina CAS 66575-29-9 e a gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8.

Os inibidores dos receptores de glucagon constituem uma classe diversificada de compostos com mecanismos de ação distintos que visam a via de sinalização do glucagon. Um exemplo importante é o Diprotin A, um inibidor da dipeptidil peptidase IV (DPP-IV) que eleva os níveis de peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1), aumentando a libertação de insulina e suprimindo a secreção de glucagon. O LY2409021 antagoniza diretamente o recetor do glucagon, interrompendo a sinalização do glucagon e melhorando a produção hepática de glicose. O inibidor SGLT2 Empagliflozin tem um impacto indireto no glucagon, promovendo a sua excreção na urina. Curiosamente, compostos como a forskolina e o AICAR influenciam o recetor do glucagon indiretamente, modulando a atividade da proteína quinase activada por AMP (AMPK). O PKF275-055 ativa a AMPK, reduzindo a gluconeogénese, enquanto a forskolina e o AICAR afectam a homeostase da glicose mediada pelo glucagon através de níveis elevados de AMPc e da ativação da AMPK, respetivamente. A glibenclamida, um bloqueador dos canais KATP, altera a dinâmica da insulina e do glucagon, afectando a função das células beta pancreáticas.

Além disso, a troglitazona, um agonista do PPAR-γ, modula indiretamente a sinalização do recetor do glucagon, aumentando a sensibilidade à insulina. Os ácidos biliares activam o TGR5, influenciando a sinalização do glucagon através de vias dependentes de AMPc. A metformina, um ativador da AMPK, influencia os efeitos do glucagon reduzindo a gluconeogénese hepática e melhorando a sensibilidade à insulina. A nateglinida, um bloqueador dos canais KATP, aumenta a libertação de insulina, alterando a relação insulina/glucagon para o controlo glicémico. O T0901317, um agonista do LXR, modula indiretamente a sinalização do recetor do glucagon, melhorando a sensibilidade à insulina e alterando o metabolismo da glicose. Em resumo, esta gama diversificada de inibidores do recetor do glucagon, através de mecanismos diretos e indirectos, mostra o seu potencial para afinar a sinalização do glucagon para a modulação da homeostase da glicose.