Glucagon Receptor 억제제

일반적인 글루카곤 수용체 억제제에는 글루카곤 수용체 길항제 I CAS 438618-32-7, 디프로틴 A, 엠파글리플로진 CAS 864070-44-0, 포스콜린 CAS 66575-29-9 및 글리부라이드(글리벤클라미드) CAS 10238-21-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

글루카곤 수용체 억제제는 글루카곤 신호 경로를 표적으로 하는 뚜렷한 작용 메커니즘을 가진 다양한 종류의 화합물로 구성되어 있습니다. 대표적인 예로 디펩티딜 펩티다제 IV(DPP-IV) 억제제인 디프로틴 A는 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 수치를 높여 인슐린 분비를 촉진하고 글루카곤 분비를 억제하는 작용을 합니다. LY2409021은 글루카곤 수용체에 직접 길항하여 글루카곤 신호를 방해하고 간 포도당 생성을 개선합니다. SGLT2 억제제인 엠파글리플로진은 글루카곤의 소변 배설을 촉진하여 글루카곤에 간접적으로 영향을 미칩니다. 흥미롭게도 포스콜린과 AICAR과 같은 화합물은 AMP 활성화 단백질 키나제(AMPK) 활성을 조절하여 글루카곤 수용체에 간접적으로 영향을 미칩니다. PKF275-055는 AMPK를 활성화하여 포도당 생성을 하향 조절하고, 포스콜린과 AICAR는 각각 cAMP 수준 상승과 AMPK 활성화를 통해 글루카곤 매개 포도당 항상성에 영향을 미칩니다. KATP 채널 차단제인 글리벤클라미드는 췌장 베타 세포 기능에 영향을 주어 인슐린과 글루카곤 역학을 변화시킵니다.

또한 PPAR-γ 작용제인 트로글리타존은 인슐린 감수성을 향상시켜 글루카곤 수용체 신호를 간접적으로 조절하는 작용을 합니다. 담즙산은 TGR5를 활성화하여 cAMP 의존 경로를 통해 글루카곤 신호에 영향을 미칩니다. AMPK 활성화제인 메트포르민은 간 포도당 생성을 감소시키고 인슐린 감수성을 개선하여 글루카곤 효과에 영향을 미칩니다. KATP 채널 차단제인 나테글리니드는 인슐린 방출을 개선하여 인슐린 대 글루카곤 비율을 변화시켜 혈당 조절에 도움을 줍니다. LXR 작용제인 T0901317은 인슐린 감수성을 개선하고 포도당 대사를 변화시킴으로써 글루카곤 수용체 신호를 간접적으로 조절합니다. 요약하면, 이 다양한 글루카곤 수용체 억제제는 직접 및 간접 메커니즘을 통해 포도당 항상성 조절을 위한 글루카곤 신호의 미세 조정에 잠재력이 있음을 보여줍니다.