GIT1 アクチベーター

一般的なGIT1活性化剤には、インスリン CAS 11061-68-0、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1- リン酸 CAS 26993-30-6、アンジオテンシン II、ヒト CAS 4474-91-3、アデノシン 3',5'-環状一リン酸 CAS 60-92-4 などがある。

Gタンパク質共役型受容体キナーゼ・インテラクター1（GIT1）は多機能タンパク質であり、細胞移動、接着、細胞骨格組織など様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。インテグリンやGタンパク質共役型受容体（GPCR）に関連するシグナル伝達経路において重要なメディエーターとして働き、アクチン細胞骨格の動的な制御を促進し、細胞運動や形態形成の空間的な調整に貢献している。GIT1は、細胞外マトリックスとアクチン細胞骨格をつなぐ構造体であるフォーカルアドヒージョンの構築に関与しており、それによって細胞が周囲の環境に接着し、外部からの合図に応答してシグナルを伝達することを可能にしている。このタンパク質は、パキシリンを含むフォーカルアドヒージョンのいくつかの構成要素と相互作用し、細胞骨格ダイナミクスの主要な制御因子である低分子量GTPaseの活性を調節することによって、この機能を実現している。さらに、GIT1は膜輸送とシグナル伝達の制御にも関与しており、細胞生理学におけるその多様性と重要性を強調している。

GIT1の活性化は、特定の細胞コンパートメントへの動員や様々なシグナル伝達分子との相互作用を含む複雑なプロセスである。リン酸化はGIT1の活性化において極めて重要な役割を果たしており、他のタンパク質との相互作用や細胞内での局在を調節する調節機構として機能している。例えば、GIT1のリン酸化は、フォーカルアドヒージョン複合体やsmall GTPaseとの結合を強化し、細胞骨格の再編成や細胞移動への関与を促進する。さらに、GIT1とSrcやフォーカルアドヒージョンキナーゼ（FAK）などの他のシグナル伝達タンパク質との相互作用は、GIT1の活性と機能をさらに制御する。これらの相互作用は、GIT1のフォーカルアドヒージョンへのリクルートを促進するだけでなく、細胞の接着、拡散、移動を制御するシグナル伝達経路におけるGIT1の役割も刺激する。このような活性化のメカニズムを通して、GIT1は細胞外マトリックスとGPCRからのシグナルを統合し、組織の形態形成、創傷治癒、免疫応答に不可欠な細胞応答を組織化し、細胞の恒常性の維持と環境変化への対応に重要な役割を果たしている。