GDF-9阻害剤

一般的なGDF-9阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、A 83-01 CAS 909910-43-6、LY 364947 CAS 396129-53-6、LY2157299 CAS 700874-72-2およびALK5阻害剤II CAS 446859-33-2が挙げられるが、これらに限定されない。

記載された化学物質はGDF-9の直接的阻害剤ではないが、その活性またはシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。GDF-9は卵巣卵胞の発育に関与しており、女性の不妊において重要な因子である。GDF-9のシグナル伝達は主にTGF-β経路を通じて行われ、ALK4、ALK5、ALK7などのセリン／スレオニンキナーゼ受容体が関与している。SB-431542、A-83-01、LY364947、およびGalunisertib（LY2157299）のようなTGF-β受容体阻害剤は、その活性を媒介する受容体を阻害することによって、間接的にGDF-9シグナル伝達に影響を与えることができる。これらの阻害剤は、GDF-9の下流シグナル伝達に重要なTGF-βタイプI受容体のキナーゼ活性を標的とする。

RepSox、SD-208、EW-7197のような化合物は、TGF-βシグナル伝達に関与するALK5とその関連受容体を特異的に標的とする。これらの受容体を調節することによって、これらの阻害剤は間接的にGDF-9の生物学的効果に影響を与える可能性がある。TGF-βを阻害することが知られているピルフェニドンやトラニラストのような抗線維化薬も、共有の経路と受容体を考えると、GDF-9シグナル伝達に間接的な影響を及ぼす可能性がある。LY2109761とVactosertib（TEW-7197）は、TGF-β受容体IとIIの二重阻害剤であり、GDF-9が関与する経路を含むTGF-βシグナル伝達の複数の側面に影響を及ぼす可能性がある。サラカチニブ（AZD0530）は、主にSrc阻害剤であるが、キナーゼシグナル伝達に対してより広範な影響を及ぼし、GDF-9活性に関連する経路に影響を及ぼす可能性がある。