GDE4 Inibitori
I comuni inibitori della GDE4 includono, ma non sono limitati a, Roflumilast CAS 162401-32-3, Cilomilast CAS 153259-65-5, Apremilast CAS 608141-41-9, Ibudilast CAS 50847-11-5 e Rolipram CAS 61413-54-5.
Gli inibitori della GDE4 appartengono a una classe di composti a piccole molecole che hanno come bersaglio principale l'enzima fosfodiesterasi 4 (PDE4), un regolatore critico dei livelli intracellulari di adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Questa classe chimica è caratterizzata dalla capacità di modulare l'attività della PDE4, che è responsabile della catalizzazione dell'idrolisi del cAMP nella sua forma inattiva, il 5'-AMP. Inibendo la PDE4, gli inibitori della GDE4 esercitano i loro effetti farmacologici aumentando i livelli intracellulari di cAMP in vari tipi di cellule, tra cui cellule immunitarie, cellule muscolari lisce e neuroni. Questo aumento della concentrazione di cAMP, a sua volta, porta a una cascata di eventi di segnalazione a valle e di risposte cellulari.
Il meccanismo d'azione degli inibitori della GDE4 ruota attorno al loro ruolo nell'interrompere la via di degradazione del cAMP. Legandosi alla PDE4 e inibendola, questi composti impediscono la degradazione del cAMP, consentendogli di accumularsi nelle cellule. Livelli elevati di cAMP attivano la protein chinasi A (PKA), che successivamente fosforila le proteine bersaglio e i fattori di trascrizione. Questi eventi di fosforilazione modulano vari processi cellulari, tra cui l'infiammazione, le risposte immunitarie, il rilassamento della muscolatura liscia e la segnalazione neuronale. Di conseguenza, gli inibitori della GDE4 possono attenuare le reazioni infiammatorie e immunitarie, rendendoli oggetto di interesse nella ricerca per applicazioni in condizioni associate a infiammazioni eccessive. Inoltre, la modulazione dei livelli di cAMP da parte degli inibitori della GDE4 può avere implicazioni più ampie in altri processi fisiologici, rendendoli strumenti preziosi per studiare le vie di segnalazione cellulare e il loro ruolo nella salute e nella malattia.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
Il roflumilast inibisce la GDE4 aumentando i livelli di cAMP nelle cellule, che a sua volta riduce le risposte infiammatorie sopprimendo il rilascio di mediatori pro-infiammatori. Viene utilizzato nella broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO). | ||||||
Cilomilast | 153259-65-5 | sc-483188 | 5 mg | $132.00 | 1 | |
Il cilomilast è un inibitore della PDE4 che aumenta i livelli di cAMP nelle cellule. In questo modo, riduce l'infiammazione e la broncocostrizione, rendendolo una potenziale terapia per patologie come l'asma e la BPCO. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
L'apremilast è un inibitore orale della PDE4 che modula le risposte infiammatorie aumentando i livelli di cAMP intracellulare. È utilizzato nella psoriasi e nell'artrite psoriasica. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L'ibudilast inibisce la PDE4, riducendo la degradazione del cAMP e sopprimendo l'infiammazione. È in fase di studio per vari disturbi infiammatori e neurologici, tra cui sclerosi multipla e asma. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della PDE4 che aumenta i livelli di cAMP, riducendo l'infiammazione e favorendo la broncodilatazione. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Il piclamilast inibisce la PDE4, aumentando il cAMP e riducendo l'infiammazione. | ||||||
Delapril | 83435-66-9 | sc-278924 | 50 mg | $700.00 | ||
Il Delapril è un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) che può influire indirettamente sui livelli di cAMP modulando il sistema renina-angiotensina. Viene utilizzato per l'ipertensione e l'insufficienza cardiaca. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardaverina è un inibitore delle PDE3 e PDE4 che aumenta i livelli di cAMP, determinando un rilassamento della muscolatura liscia e una riduzione della broncocostrizione. Ha un potenziale impiego nell'asma e nella BPCO. | ||||||