Date published: 2025-10-11

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GCFC1阻害剤

一般的なGCFC1阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイランイリドヒドロキサム酸 酸 CAS 149647-78-9、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、RG 108 CAS 48208-26-0。

GCFC1阻害剤は、転写調節に関与することが知られているタンパク質であるGCFC1(GC-rich sequence DNA-binding factor 1)を標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種です。GCFC1はDNA中のGC-rich領域に対して高い親和性を有しており、この領域に結合することでさまざまな遺伝子の転写を調節し、遺伝子発現や細胞プロセスに影響を与えると考えられています。GCFC1の活性を阻害すると、標的遺伝子の発現を制御する能力が損なわれ、GC-rich配列の転写制御に依存する細胞経路にさまざまな下流効果をもたらす可能性があります。GCFC1阻害剤に分類される化合物は、通常、そのタンパク質のDNA結合ドメインまたはその調節領域と特異的に相互作用し、その機能を阻害する構造的特徴を有しています。GCFC1阻害剤の化学構造は多岐にわたります。このクラスの化合物は、異なる骨格と結合親和性を持つ広範な分子を包含しているためです。多くのGCFC1阻害剤は、タンパク質に対する高い特異性を実現するように設計されており、他のDNA結合タンパク質に対するオフターゲット効果を最小限に抑えるようになっています。分子構造は、GCFC1タンパク質への効率的な結合のために最適化されていることが多く、特定の阻害剤には、GCFC1のDNA結合モチーフまたは調節領域との相互作用を強化する官能基が存在します。GCFC1は遺伝子発現の調節に関与しているため、GCFC1の阻害剤は、GCFC1の活性が影響を与える遺伝子に応じて、増殖、分化、アポトーシスなど、細胞のさまざまなプロセスに影響を与える可能性があります。GCFC1阻害剤の構造活性相関(SAR)を理解することは、タンパク質の機能を調節する方法や、細胞の挙動に対する全体的な影響に関する知識を深める上で極めて重要です。

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