GAL3ST1 抑制因子

常见的GAL3ST1抑制剂包括但不限于氯酸钠CAS 7775-09-9、二水合钨酸钠CAS 10213-10-2、钼酸钠CAS 7631-95-0、五氯苯酚CAS 87-86-5和三氯生CAS 3380-34-5。

GAL3ST1 抑制剂包括一类通过干预硫酸化过程或底物供应而间接抑制 GAL3ST1 酶活性的化学品。GAL3ST1 负责将一个硫酸基团从通用硫酸供体 3'-phosphoadenosine-5'-phosphosulfate (PAPS) 转移到半乳糖基甘油酰胺中半乳糖的 3 位，形成硫酸脑苷脂，这是中枢神经系统髓鞘的重要组成部分。硫酸化过程对各种生物大分子的功能至关重要，它的破坏会导致细胞功能的改变。

众所周知，氯酸盐和高氯酸盐会干扰硫酸盐的吸收，因为它们会与硫酸盐竞争其转运体，从而导致 GAL3ST1 的磺基转移酶活性所必需的硫酸根离子的可用性降低。同样，硫酸盐的类似物钼酸盐也会与硫酸根离子竞争，从而可能降低硫化反应的效果。钨酸钠会抑制含钼的酶，这些酶参与将硫酸盐还原为亚硫酸盐的过程，而亚硫酸盐是形成 PAPS 之前的一个步骤，因此会间接影响 GAL3ST1。已知会影响磺基转移酶活性的化合物，如五氯苯酚和三氯生，也可以作为间接抑制剂。五氯苯酚通过消耗 PAPS 水平发挥作用，而三氯生则被认为与硫基转移酶相互作用，有可能改变其活性。槲皮素等类黄酮已被证明能抑制磺基转移酶，这可能会延伸到 GAL3ST1。据报道，双酚 A 和邻苯二甲酸二丁酯等内分泌干扰物会抑制磺基转移酶的活性，进而影响 GAL3ST1。