GAD-67阻害剤
GAD-67の一般的な阻害剤としては、特に3-メルカプトプロピオン酸CAS 107-96-0、L-フェニルアラニンCAS 63-91-2、1,7-ジアミノヘプタンCAS 646-19-5、エタノールアミンCAS 141-43-5および（-）-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられる。
GAD-67阻害剤は、GAD-67酵素の活性に作用し、調節する能力を持つ注目すべき化学クラスを構成しています。GAD-67は、グルタミン酸デカルボキシラーゼファミリーのアイソフォームであり、興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸を抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）に変換する役割を担う中枢神経系の重要な成分です。これらの化合物はGAD-67を阻害することで、GABAの生成を効果的に調節し、脳内の興奮性と抑制性の神経伝達のバランスに影響を与えます。
GAD-67阻害の基礎的なメカニズムは、このクラスの化合物間で異なり、多様な化学構造がそれぞれの独自の作用様式に寄与しています。これらの阻害剤はしばしばGAD-67酵素の活性部位を標的とし、その触媒機能に干渉し、グルタミン酸をGABAに変換する能力を低下させます。一部の化合物は、共有結合修飾や可逆的結合を通じてこれを達成し、GAD-67の酵素活性を妨げます。
GAD-67阻害剤の探求は、GABA作動性神経伝達の複雑さと神経活動の調節におけるその役割を解明するために、重要な科学的関心の対象となっています。研究者たちは、これらの阻害剤とGAD-67酵素との正確な相互作用を解読し、効果的な阻害に必要な構造的特徴を明らかにしようと努めています。GAD-67阻害剤の特性とメカニズムを理解することは、神経信号伝達とシナプス可塑性の基本原理に関する貴重な洞察を提供する可能性があります。
さらに、この知識は、興奮性と抑制性の神経伝達物質の不均衡を伴うさまざまな神経障害や状態の複雑さを解明するのに役立つかもしれません。この分野の研究が進展するにつれて、GAD-67阻害剤の影響は引き続き調査の対象となっています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-Mercaptopropionic acid | 107-96-0 | sc-256523 sc-256523A | 5 g 100 g | $37.00 $39.00 | ||
GAD1の阻害剤で、酵素の活性部位を修飾することにより作用する。 | ||||||
L-Phenylalanine | 63-91-2 | sc-394058 sc-394058A sc-394058B | 100 g 500 g 1 kg | $112.00 $457.00 $679.00 | 1 | |
酵素の活性部位でグルタミン酸と競合することにより、GAD1の活性を阻害することができる。 | ||||||
1,7-Diaminoheptane | 646-19-5 | sc-237793 | 5 g | $37.00 | ||
シグマ-1受容体を介したカルシウム、MAPK、エピジェネティックシグナル伝達の変化により、1,7-ジアミノヘプタンは転写レベルでGAD-67の発現を抑制すると考えられる。 | ||||||
Ethanolamine | 141-43-5 | sc-203042 sc-203042A sc-203042B | 25 ml 500 ml 2.5 L | $21.00 $55.00 $200.00 | 1 | |
この化合物はGAD1阻害剤として作用し、GABAの合成を阻害する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶に含まれるポリフェノールで、GAD1を阻害することが示されている。 | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
直接的なGAD1阻害薬ではないが、SR-95531はGABA_A受容体拮抗薬であり、GABA作動性神経伝達を遮断することによって間接的にGABAシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||