GABAA Rγ3阻害剤

一般的なGABAA Rγ3阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 (+)-ビククリン CAS 485-49-4、ピクロトキシン CAS 124-87-8、ガバジン CAS 1 05538-73-6、ペニシリンGナトリウム塩CAS 69-57-8、フルマゼニル（Ro 15-1788）CAS 78755-81-4などがある。

GABA_A Rγ3阻害剤は、GABA_A受容体のサブタイプであるGABA_A Rγ3受容体の活性を拮抗または調節することができる化合物の一種である。これらの阻害剤は、中枢神経系における抑制性神経伝達を媒介する上で極めて重要なこれらの受容体の活性を低下させるために、様々なメカニズムで作用する。ビククリンやガバジンのようないくつかの化合物は、競合的拮抗薬として作用し、GABAが通常結合する部位に直接結合し、その作用を阻害する。また、ピクロトキシンやTBPSのように、異なる部位に結合して受容体のイオンチャネルを遮断し、塩化物イオンが神経細胞に流入するのを防ぎ、神経細胞の過分極を抑制するものもある。

阻害のメカニズムはさらに多様化し、フルマゼニルやセコバルビタールのような化合物は、受容体複合体上のアロステリック部位と相互作用する。フルマゼニルは、GABA_A受容体に対するベンゾジアゼピンの調節作用を阻害する能力で知られており、一方、セコバルビタールは、阻害濃度において、バルビツール酸結合部位に結合することでその効果を発揮し、受容体の配置と機能に影響を与える。テトラカインのような麻酔薬もまた、GABA_A受容体に対してアロステリックな阻害特性を示す。様々な結合部位やメカニズムがあることは、GABA作動性シグナル伝達を調節することの複雑さを示している。阻害剤は天然に存在する物質で、GABA_A受容体に拮抗し、GABA作動性抑制作用を低下させる。GABA_A Rγ3に影響を与えることができる化学物質の範囲は広く、競合的拮抗薬、チャネル遮断薬、アロステリックモジュレーター、痙攣薬など、多様な化学物質が存在する。それぞれの分子が関与しているのだが、誤解があるようだ。