GABA T-2 Inibitori
I comuni inibitori del GABA T-2 includono, a titolo esemplificativo, (S)-SNAP 5114 CAS 157604-55-2, Vigabatrin CAS 60643-86-9, Fenetil-idrazina CAS 51-71-8, Acido Valproico CAS 99-66-1 e Lamotrigina CAS 84057-84-1.
Gli inibitori del GABA T-2 sono sostanze chimiche con la caratteristica comune di interferire con l'attività della GABA Transaminasi 2, un enzima cruciale per il catabolismo del neurotrasmettitore GABA. Vigabatrin e Gabaculine, ad esempio, agiscono direttamente sulla GABA T-2. La vigabatrina forma un legame irreversibile con l'enzima, impedendogli di convertire il GABA in semialdeide succinica. La gabaculina agisce formando un legame covalente con il piridossal fosfato (PLP) nel sito attivo dell'enzima. Altri inibitori agiscono indirettamente influenzando le vie che finiscono per modulare l'attività o i livelli del GABA T-2. La fenelzina, un inibitore delle MAO, inibisce la degradazione del GABA, influenzando così il GABA T-2 indirettamente. Analogamente, l'acido valproico inibisce la GABA transaminasi, contribuendo all'innalzamento dei livelli di GABA che inibiscono il GABA T-2.
Un sottogruppo distinto di inibitori del GABA T-2 agisce modulando i canali ionici o i recettori dei neurotrasmettitori che influenzano indirettamente il GABA T-2. Ad esempio, la lamotrigina modula i canali del sodio voltage-gated e stabilizza le membrane neuronali, aumentando la disponibilità di GABA. Il Riluzolo inibisce sia i canali del sodio che il rilascio di glutammato, influenzando in ultima analisi il GABA T-2 attraverso la stabilizzazione dell'eccitabilità cellulare. Il baclofene, un agonista del recettore GABA(B), e il muscimolo, un agonista del recettore GABA(A), contribuiscono ulteriormente a modulare il GABA T-2 agendo sui recettori che a loro volta influenzano i livelli di GABA e il suo catabolismo. Queste sostanze chimiche illustrano l'intricata rete di vie biochimiche che possono essere manipolate per modulare l'attività di GABA T-2.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-SNAP 5114 | 157604-55-2 | sc-204257 sc-204257A | 5 mg 25 mg | $170.00 $560.00 | ||
(S)-SNAP 5114 agisce come inibitore della GABA transaminasi, mostrando un meccanismo distintivo che altera il metabolismo dei neurotrasmettitori. Questo composto si lega selettivamente all'enzima, determinando una riduzione della degradazione del GABA e un aumento della sua disponibilità. La cinetica di reazione rivela un modello di inibizione competitiva, che migliora la segnalazione GABAergica. Inoltre, le caratteristiche strutturali di (S)-SNAP 5114 consentono interazioni specifiche con i residui del sito attivo, influenzando la conformazione e l'attività dell'enzima. | ||||||
Vigabatrin | 60643-86-9 | sc-204382 sc-204382A sc-204382B sc-204382C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $393.00 $520.00 $867.00 | 2 | |
Inibitore irreversibile della GABA transaminasi, inibisce direttamente il GABA T-2, determinando un aumento dei livelli di GABA. | ||||||
NNC 05-2090 hydrochloride | 184845-43-0 | sc-204131 sc-204131A | 10 mg 50 mg | $230.00 $959.00 | ||
Il cloridrato NNC 05-2090 funziona come inibitore della GABA transaminasi, caratterizzato da un'affinità di legame unica con il sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta un profilo di inibizione non competitivo, modulando l'attività enzimatica senza competere direttamente con il substrato. Le sue caratteristiche strutturali facilitano interazioni molecolari distinte, stabilizzando l'enzima in una conformazione che riduce il catabolismo del GABA, influenzando così le vie metaboliche e le dinamiche dei neurotrasmettitori. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
Inibitore delle MAO, noto anche per inibire la GABA transaminasi. Inibisce la degradazione del GABA, influenzando indirettamente la funzione del GABA T-2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inibisce la GABA transaminasi, aumentando i livelli di GABA e inibendo la GABA T-2. | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
Modula i canali del sodio voltage-gated, influenza indirettamente il GABA T-2 stabilizzando le membrane neuronali e aumentando la disponibilità di GABA. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Inibisce i canali del sodio voltage-gated e il rilascio di glutammato; influenza il GABA T-2 stabilizzando l'eccitabilità cellulare. | ||||||
(±)-Baclofen | 1134-47-0 | sc-200464 sc-200464A | 1 g 5 g | $55.00 $253.00 | ||
Agonista del recettore GABA(B); inibisce la formazione di cAMP, determinando una diminuzione del calcio intracellulare e modulando l'azione del GABA T-2. | ||||||
Muscimol | 2763-96-4 | sc-200460 sc-200460A | 5 mg 25 mg | $158.00 $526.00 | 2 | |
Agonista del recettore GABA(A); influenza il GABA T-2 riducendo la ricaptazione del GABA, con conseguente aumento dei livelli extracellulari di GABA. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Inibitore della NOS che diminuisce l'ossido nitrico, che regola la segnalazione GABAergica, influenzando quindi indirettamente il GABA T-2. | ||||||