GABA (gamma-aminobutyric acid type receptor)激活剂

常见的 GABA（γ-氨基丁酸型受体）激活剂包括但不限于 Muscimol CAS 2763-96-4、Thiomuscimol CAS 62020-54-6、Etomidate CAS 33125-97-2 和 Clomethiazole CAS 533-45-9。

GABA_A 受体δ（GABAA Rδ）亚基是 GABA_A 受体复合体的一个重要组成部分，主要负责受体在大脑中介导强直性抑制的功能。这些富含 δ 亚基的受体主要位于突触外，对中枢神经系统（CNS）中主要抑制性神经递质 GABA 的环境水平高度敏感。含有 GABAA Rδ 的受体提供的强直传导在维持神经元兴奋性基线水平方面起着至关重要的作用，从而调节神经回路的稳定性、控制神经元发射的阈值以及调节各种神经网络中整体的兴奋-抑制平衡。这种形式的抑制对许多生理功能至关重要，包括调节睡眠周期、焦虑以及防止神经元过度兴奋导致癫痫等疾病。这些受体对 GABA 具有独特的敏感性，因此即使在没有突触活动的情况下，它们也能对大脑的抑制调节做出重要贡献，这凸显了它们在持续调节神经元活动和中枢神经系统平衡方面的重要性。

含 GABAA Rδ 受体的激活主要是通过 GABA 与受体复合物上的特定位点结合，从而引起构象变化，增加受体氯离子通道的通透性。氯离子涌入神经元会导致极化过度，降低动作电位产生的可能性，从而对神经元活动产生抑制作用。除了 GABA 的直接激活作用外，含 GABAA Rδ 受体的敏感性和功能还可受各种内源性物质（如神经类固醇）的调节，这些物质可增强受体对 GABA 的反应，从而增强抑制作用。此外，特定的磷酸化事件和与细胞内蛋白的相互作用可调节受体的定位、稳定性和对 GABA 的反应，从而对 GABAA Rδ 介导的抑制信号进行微调。这些激活机制强调了对含 GABAA Rδ 受体的复杂调控，反映了它们在维持中枢神经系统平衡中不可或缺的作用及其对神经生理和病理过程的潜在影响。