FXYD7 Ativadores

Os activadores comuns do FXYD7 incluem, entre outros, a Ouabaína-d3 (Major) CAS 630-60-4, a 12β-hidroxidigitoxina CAS 20830-75-5, a Bufalina CAS 465-21-4, o Piceatanol CAS 10083-24-6 e a Concanavalina A CAS 11028-71-0.

O FXYD7 inclui uma variedade de compostos que partilham um mecanismo de ação comum na inibição da bomba Na⁺/K⁺-ATPase, que é um regulador crítico da homeostase iónica intracelular. A ouabaína, a digoxina, a marinobufagenina, a cimarina, a bufalina, a proscilaridina A, a telocinobufagina e a estrofantidina são membros de um grupo conhecido como esteróides cardiotónicos que exercem os seus efeitos ligando-se a esta bomba e inibindo-a. Esta inibição leva a uma acumulação de iões no sangue. Esta inibição leva a uma acumulação de iões de sódio no interior das células porque o papel da bomba Na⁺/K⁺-ATPase na exportação de sódio em troca de potássio fica comprometido. À medida que as concentrações intracelulares de sódio aumentam, o FXYD7 é ativado como parte da sua função reguladora para modular a atividade da bomba Na⁺/K⁺-ATPase. A ativação do FXYD7 serve para ajustar o desempenho da bomba em resposta às condições iónicas alteradas, desempenhando assim um papel na manutenção do delicado equilíbrio da distribuição de iões através da membrana celular.

Para além destes esteróides cardiotónicos, outros activadores químicos, como o álcool perílico, o piceatanol e a concanavalina A, embora não inibam diretamente a bomba Na⁺/K⁺-ATPase, podem influenciar as vias reguladoras e os mecanismos de sinalização celular que supervisionam os canais e as bombas de iões. Por exemplo, o álcool perílico e o picetanol interagem com vias de sinalização que podem levar à modulação da atividade da bomba Na⁺/K⁺-ATPase e, como resultado, ativam o FXYD7. A Concanavalina A, reconhecida pelas suas propriedades de lectina, também tem a capacidade de afetar a sinalização celular, o que pode alterar a dinâmica do transporte de iões e, assim, levar indiretamente à ativação do FXYD7. A toxina II da anémona, embora vise principalmente os canais de sódio, também pode contribuir para a ativação do FXYD7 devido aos ajustes celulares nos gradientes de iões que se seguem à interação da toxina com os seus alvos primários.