FUSIP1 アクチベーター

一般的なFUSIP1活性化物質としては、5'-O-トリチルチミジンCAS 7791-71-1および2',3'-ジデオキシアデノシンCAS 4097-22-7が挙げられるが、これらに限定されない。

FUSIP1活性化剤は、SRSF10としても知られるFUSIP1タンパク質の活性や発現に影響を与えることができる多様な化合物群である。このクラスの化合物は、主に細胞内のスプライシング・マシナリー（プレmRNA分子からイントロンが除去され、エクソンが結合して成熟mRNAが生成される遺伝子発現の重要な部分）と相互作用する。このカテゴリーの化合物の多くは、このスプライシング過程を促進する大きな複合体であるスプライソソームを標的とする。スプライソソームの活性を破壊したり変化させたりすることによって、これらの活性化剤は、効率的なRNAスプライシングを維持するためにFUSIP1活性を増強することによって細胞が応答する環境を作り出すことができる。

イソギンクゲチン、E7107、スプライセオスタチンAのような化合物は、スプライセオソームの特定の構成要素に結合し、その機能を変化させることで影響力を示す。例えば、スプライセオスタチンAはスプライセオソームのサブユニットであるSF3B1に結合し、代償反応としてFUSIP1の活性を増加させる。同様に、Pladienolide BとHerboxidieneはSF3B複合体を標的とし、FUSIP1活性が好まれる、あるいはアップレギュレートされる状態を誘導することができる。1-(1,4-Dimethyl-7-propyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl)piperidin-4-amineのような他の化合物は、スプライソソームと直接相互作用はしないが、プレmRNAスプライシングを調節し、スプライシング因子のバランスを変化させ、FUSIP1の役割を強化する。