FRS3 アクチベーター

一般的なFRS3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

FRS3活性化剤は、異なるシグナル伝達経路を通じてFRS3の機能的活性を増強する、選択的な化合物群を包含する。フォルスコリンは、細胞内cAMPを上昇させることにより、PKAを介したリン酸化を可能にし、FRS3の役割を間接的に促進する。同時に、強力なPKC活性化因子であるPMAとイオノマイシンは、そのカルシウムイオノフォア特性を介して、FRS3またはその相互作用パートナーに収束すると思われるリン酸化のカスケードを組織化し、その活性を増強させる。cAMPの機能を模倣したジブチリル-cAMPは、同様にPKAの活性化を引き起こし、FRS3シグナル伝達の増強につながる。LY294002はPI3Kを阻害することによりAktシグナルに影響を与え、FRS3の活性を高める可能性がある。同時に、U0126とSB203580はそれぞれMEKとp38 MAPKを標的とし、FRS3の活性化を助長する形で細胞のリン酸化の状況を変化させる。

さらに、プロテインホスファターゼ1および2Aに対するオカダ酸およびカリクリンAの阻害作用は、シグナル伝達ネットワーク内のタンパク質の脱リン酸化を防ぐことによって、FRS3の活性化に有利なリン酸化状態を維持するのに役立っている。EGCGは、FRS3を負に制御する可能性のあるキナーゼを阻害することで、この環境に貢献し、間接的にその経路の出力を高めている。