FRG2C阻害剤

一般的なFRG2C阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、LY 294002 CAS 154447-36-6およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

FRG2C阻害剤は、FRG2Cタンパク質の機能的活性を低下させる化合物である。例えば、スタウロスポリンは、幅広いキナーゼ阻害剤として作用し、FRG2Cをリン酸化する原因となりうる複数のプロテインキナーゼを標的とすることで、FRG2Cのリン酸化駆動活性を低下させる可能性がある。同様に、チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブやSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP 2は、FRG2Cやその関連基質のリン酸化を阻害することにより、FRG2Cの機能を低下させる可能性がある。PI3K阻害剤であるLY 294002やWortmannin、mTOR阻害剤であるRapamycinなどの化合物は、多くの細胞機能に重要なPI3K/Akt/mTORシグナル伝達軸を阻害する。もしFRG2Cがこの経路の下流にあるか、あるいはこの経路によって制御されているのであれば、この阻害はFRG2C活性の低下をもたらす可能性が高い。さらに、シクロスポリンAは、カルシニューリンを阻害することにより、FRG2Cを活性化するために脱リン酸化されるはずの基質をリン酸化された状態に維持することで、FRG2Cの機能を変化させる可能性がある。

PD 98059、SB 203580、U0126、GW 5074のような特異的阻害剤によるMAPK経路の調節は、FRG2C活性を低下させる新たな手段を提供する。PD 98059とU0126はともにERKの上流にあるMEKを阻害するので、FRG2Cの機能を制御する可能性のあるERK経路のシグナル伝達を減少させる可能性がある。SB 203580はp38 MAPKを特異的に阻害し、GW 5074はRafキナーゼを標的とするが、これらはいずれもMAPKシグナルカスケードの構成要素であり、間接的にFRG2C活性に影響を与える可能性がある。さらに、JNK経路阻害剤であるSP600125は、JNK依存性シグナル伝達経路の活性を低下させることにより、FRG2Cの機能活性をさらに低下させることができ、これは細胞プロセスにおけるFRG2Cの役割と交差する可能性がある。これらの阻害剤は、FRG2Cの活性を確実にダウンレギュレーションするために、シグナル伝達経路の様々なポイントで戦略的な遮断を行う。