Inhibiteurs FOXO1
Les inhibiteurs courants de FOXO1 comprennent, entre autres, l'AS 1842856 CAS 836620-48-5, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le WYE-125132 CAS 1144068-46-1 et le Spautin-1 CAS 1262888-28-7.
Les inhibiteurs de FOXO1 représentent une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité du facteur de transcription FOXO1 (Forkhead box O1). FOXO1 est un membre de la famille des facteurs de transcription Forkhead, caractérisés par un domaine de liaison à l'ADN conservé, connu sous le nom de boîte Forkhead, qui leur permet de réguler l'expression de gènes impliqués dans divers processus cellulaires. FOXO1 est un régulateur clé de l'homéostasie cellulaire, modulant des fonctions telles que la progression du cycle cellulaire, l'apoptose, le métabolisme et les réponses au stress oxydatif. L'activité de FOXO1 est étroitement contrôlée par des modifications post-traductionnelles, notamment la phosphorylation, l'acétylation et l'ubiquitination. Les inhibiteurs de FOXO1 agissent en interférant avec sa capacité à se lier à l'ADN ou en modifiant sa localisation et sa dégradation, l'empêchant ainsi d'exercer ses effets régulateurs sur les gènes cibles.Structurellement, les inhibiteurs de FOXO1 peuvent appartenir à diverses familles chimiques, allant des petites molécules aux peptides. Ces inhibiteurs possèdent souvent des motifs structurels qui leur permettent de se lier à la protéine FOXO1 ou de perturber ses interactions avec d'autres molécules impliquées dans la régulation transcriptionnelle. L'inhibition de FOXO1 peut résulter du blocage de sa localisation nucléaire ou de l'augmentation de sa dégradation, ce qui entraîne une diminution de l'activité transcriptionnelle. La conception et la synthèse des inhibiteurs de FOXO1 impliquent souvent une compréhension détaillée de la structure du facteur de transcription, en particulier de son domaine de liaison à l'ADN, afin d'obtenir une spécificité et une puissance élevées. Divers essais, tels que les essais sur les gènes rapporteurs ou les études d'interaction protéine-ADN, sont généralement utilisés pour évaluer l'efficacité inhibitrice de ces composés dans la perturbation des activités transcriptionnelles médiées par FOXO1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AS 1842856 | 836620-48-5 | sc-507096 sc-507096A | 10 mg 50 mg | $97.00 $407.00 | ||
L'AS 1842856 peut réguler à la baisse FOXO1 en empêchant la translocation de la protéine dans le noyau, ce qui l'empêche de se lier à l'ADN pour contrôler la transcription des gènes, ce qui est essentiel pour son expression. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A pourrait diminuer l'expression de FOXO1 en inhibant les histones désacétylases, modifiant ainsi l'état d'acétylation des histones, ce qui peut conduire à une conformation fermée de la chromatine, moins propice à la transcription du gène FOXO1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 peut diminuer l'expression de FOXO1 en inhibant les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), réduisant ainsi l'activité de la kinase Akt, qui autrement phosphorylerait et inactiverait FOXO1, conduisant à sa rétention dans le cytoplasme et à sa dégradation ultérieure. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
Le WYE-125132 pourrait inhiber l'expression de FOXO1 en ciblant la cascade de signalisation PI3K/Akt/mTOR, en favorisant la phosphorylation et l'inactivation de FOXO1 par Akt, ce qui entraîne la séquestration de FOXO1 hors du noyau. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 peut entraîner une réduction de l'expression de FOXO1 en favorisant la dégradation de PI3K, qui est en amont de la signalisation Akt. La réduction de l'activité d'Akt entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'inactivation de FOXO1, ce qui pourrait initier une boucle de rétroaction négative qui diminue l'expression du gène FOXO1. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine peut atténuer l'expression de FOXO1 en inhibant l'activité kinase d'Akt, qui est cruciale pour la phosphorylation et l'inactivation ultérieure de FOXO1. Cette inhibition peut entraîner une augmentation de la localisation nucléaire et de l'activation transcriptionnelle de FOXO1, déclenchant potentiellement des mécanismes qui réduisent l'expression de son gène. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le taxol peut contribuer indirectement à la réduction de l'expression de FOXO1 en provoquant l'arrêt du cycle cellulaire, ce qui pourrait perturber la dynamique de transcription du gène FOXO1 dépendant du cycle cellulaire. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Le 2-désoxy-D-glucose pourrait réduire l'expression de FOXO1 en imitant le glucose et en interférant avec la production d'ATP glycolytique, ce qui pourrait conduire à des réponses au stress cellulaire qui modifient le paysage transcriptionnel, y compris celui de FOXO1. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
La silybine peut inhiber l'expression de FOXO1 en interagissant avec les composants de signalisation de l'insuline/IGF-1, ce qui entraîne des modifications des facteurs de transcription en aval et des profils d'expression génique, y compris ceux de FOXO1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine a le potentiel de diminuer l'expression de FOXO1 en inhibant mTOR, qui est un composant central de la signalisation de la croissance et de la prolifération cellulaires. Cette inhibition peut créer un changement dans l'allocation des ressources cellulaires au détriment des processus liés à la croissance, y compris la transcription et la traduction de FOXO1. | ||||||