FLVCR Inibitori
I comuni inibitori di FLVCR includono, ma non solo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, l'FK-506 CAS 104987-11-3, lo zinco CAS 7440-66-6, l'acido niflumico CAS 4394-00-7 e la deferoxamina mesilato CAS 138-14-7.
Gli inibitori chimici di FLVCR possono agire attraverso diversi meccanismi per bloccare l'attività della proteina. La ciclosporina A e l'FK506 (Tacrolimus) hanno come bersaglio la calcineurina, una fosfatasi coinvolta nella de-fosforilazione di NFAT, che è un regolatore chiave nella sintesi dell'eme. Poiché FLVCR è responsabile dell'esportazione dell'eme, l'inibizione delle vie di sintesi dell'eme da parte di questi farmaci può portare a una soppressione indiretta dell'attività di FLVCR. L'inibizione diretta può essere ottenuta con la protoporfirina IX di zinco, che assomiglia strutturalmente all'eme, il substrato naturale di FLVCR. Competendo con l'eme per i siti di legame su FLVCR, questi composti possono impedire a FLVCR di svolgere la sua funzione di esportazione dell'eme.
Altri inibitori, come il DIDS, disturbano le proteine di scambio anionico e, per estensione, possono inibire in modo non specifico la funzione di FLVCR nell'esportazione dell'eme. L'acido niflumico, pur agendo principalmente sui canali del cloruro, può anche alterare l'equilibrio ionico su cui FLVCR si basa per la sua attività. Allo stesso modo, la deferoxamina chela il ferro, portando a una riduzione della disponibilità di eme, mentre il verapamil e la chinina possono inibire FLVCR alterando le condizioni ioniche cellulari, che sono cruciali per il meccanismo di esportazione dell'eme di FLVCR. La genisteina interferisce con la segnalazione cellulare inibendo le tirosin-chinasi, che potrebbero influenzare la regolazione dell'attività di esportazione dell'eme di FLVCR. La clorpromazina, nota per la sua capacità di bloccare vari trasportatori transmembrana, potrebbe disturbare FLVCR alterando le condizioni ioniche necessarie per la sua funzione. Infine, il Saquinavir, pur essendo un inibitore della proteasi, ha la capacità di inibire la funzione di varie proteine di trasporto, suggerendo che potrebbe alterare la conformazione di FLVCR necessaria per la sua attività di esportazione dell'eme.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Inibisce la calcineurina; poiché FLVCR è un esportatore di eme e la calcineurina è coinvolta nella de-fosforilazione di NFAT, che regola i geni correlati alla sintesi di eme, la ciclosporina A può inibire indirettamente FLVCR interrompendo la sintesi e l'omeostasi di eme. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Inibisce FKBP12, portando all'inibizione della calcineurina. Analogamente alla ciclosporina A, inibendo la calcineurina, FK506 può interrompere la regolazione della sintesi dell'eme, inibendo indirettamente l'attività di FLVCR legata all'esportazione dell'eme. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Un analogo dell'eme che può competere con l'eme per il legame con FLVCR, inibendo la sua funzione nell'esportazione dell'eme. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Inibisce i canali del cloruro ed è stato dimostrato che influisce sui trasportatori di anioni; può inibire indirettamente FLVCR alterando l'equilibrio ionico necessario per la sua funzione di esportazione dell'eme. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
Chela il ferro, riducendo potenzialmente la disponibilità di eme, il substrato di FLVCR, inibendo così indirettamente la sua funzione di esportazione dell'eme. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
È noto come bloccante dei canali del calcio, ma agisce anche su altri processi di trasporto transmembrana; può inibire FLVCR alterando le condizioni ioniche cellulari e interrompendo l'esportazione di eme. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
Blocca vari canali ionici e trasportatori; potrebbe inibire FLVCR interferendo con i potenziali di membrana e i gradienti ionici necessari per la funzione di FLVCR. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Inibitore della tirosin-chinasi in grado di alterare la segnalazione cellulare, potenzialmente in grado di influenzare la funzione di FLVCR modificando le vie di segnalazione che regolano l'esportazione dell'eme. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Blocca vari trasportatori transmembrana e può alterare l'equilibrio ionico cellulare, interrompendo potenzialmente le condizioni ioniche necessarie per l'esportazione dell'eme di FLVCR. | ||||||