Flt 3-L激活剂

常见的 Flt 3-L 激活剂包括但不限于 PKC-412 CAS 120685-11-2。

FLT3 配体激活剂包括一系列主要通过作用于 FLT3 受体间接刺激 FLT3 通路的化学物质。这些激活剂通常包括酪氨酸激酶抑制剂，尽管它们具有抑制作用，但可通过细胞内的各种代偿机制间接激活 FLT3 信号。在激酶抑制剂中经常可以观察到这种自相矛盾的效果，即对激酶的阻断会引发反馈回路或替代途径，最终刺激药物想要抑制的相同途径。

FLT3 配体激活剂的化学类别主要由靶向受体酪氨酸激酶（尤其是 FLT3）的小分子抑制剂组成。FLT3 在造血和某些白血病中起着关键作用，因此成为这些化学物质的重要靶点。这些抑制剂，如 Midostaurin、Lestaurtinib 和 Gilteritinib，旨在与 FLT3 的 ATP 结合位点结合，从而阻止其在正常情况下的自动磷酸化和激活。然而，在某些细胞环境中，这种抑制作用会导致 FLT3 配体表达上调或激活替代信号通路，从而弥补 FLT3 活性的丧失。这种补偿可表现为造血细胞的增殖或存活率增加，在 FLT3 通路激活有益的情况下，这是一种理想的效果。