FIBCD1活性化因子は、その作用機序から2つの顕著なクラスに分けられる。第一のクラスは、EGF、クロルプロマジン、ダイナソアのような化合物で、FIBCD1とともに働く他のエンドサイトーシス経路に影響を与えることによって機能する。例えば、クロルプロマジンやダイナソアは、クラスリンを介するエンドサイトーシスを阻害し、その結果、エンドサイトーシス過程におけるFIBCD1への依存が高まる。この妨害は、他の経路の競合性を低下させることにより、FIBCD1のエンドサイトーシス的役割を高める。ゲニステインも同様の論理に従う。カベオリン依存性エンドサイトーシスを抑制することによって、この細胞内プロセスにおけるFIBCD1の役割を増幅する。
第二の活性化剤のクラスは、フォルボール12-ミリスチン酸、ワートマンニン、ラトルンクリンAなどで、FIBCD1が関与する生化学的経路により直接的に作用する。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸はPKCを活性化し、それによってFIBCD1も関与しうるメカニズムである、脂質を介したエンドサイトーシスに関与する。ラトルンクリンAとサイトカラシンDはアクチン重合を破壊し、そうすることでアクチンとは独立したFIBCD1のエンドサイトーシス経路の重要性を強調する。これらの経路に影響を与えることにより、化合物はFIBCD1が支配するエンドサイトーシス機能を高めることができる。
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