FATP4 アクチベーター

一般的なFATP4活性化剤としては、ベザフィブラートCAS 41859-67-0、AICAR CAS 2627-69-2、L-カルニチンCAS 541-15-1、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4およびフェノフィブラートCAS 49562-28-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ベザフィブラート、フェノフィブラート、およびGW7647は、すべてPPARアゴニストであり、脂肪酸酸化に関与する遺伝子の発現を増加させることにより、脂肪酸輸送に対する細胞の要求を高め、論理的には、輸送要求の高まりに対応するためにFATP4活性の上昇が必要となるであろう。ロシグリタゾンとピオグリタゾンは、PPARγに作用し、脂質の貯蔵と脂肪細胞機能を促進し、その結果、これらのプロセスのために脂肪酸を細胞内にシャトリングするFATP4の役割を増大させる可能性がある。AMPK活性化因子であるAICARとベルベリンは、細胞のエネルギーバランスを脂肪酸を利用する異化経路にシフトさせるため、FATP4の活性を間接的に刺激し、細胞内脂肪酸輸送の需要増加を満たす。L-カルニチンは、その主な機能は脂肪酸をミトコンドリアに運ぶことであるが、ミトコンドリアβ酸化のための脂肪酸取り込みに対する細胞の依存度を高めることによって、間接的にFATP4活性を高める可能性がある。

このメカニズムの探求を続けると、オレオイルエタノールアミド（OEA）は、PPARαに対するアゴニスト作用を通じて、脂肪酸代謝の亢進をサポートし、脂肪酸輸送に対する細胞の要求が強まるにつれて、間接的にFATP4活性の亢進につながる可能性がある。ニコチン酸とその類似体であるアシピモックスは、それぞれNAD+代謝と血漿遊離脂肪酸の減少に関与することで、脂質プロファイルと脂肪酸酸化に影響を与え、十分な脂肪酸の取り込みを維持するためにFATP4活性が間接的に上昇するというシナリオを作り出すことができる。α-リポ酸は、その代謝調節特性から、変化した脂肪酸代謝をサポートするために、FATP4の機能的活性を増加させる必要がある可能性もある。これらを総合すると、これらの化合物は、細胞の脂質ハンドリングと代謝シフトに的を絞った影響を与えることで、論理的には、細胞の代謝要求を満たすためにFATP4活性の亢進が必要となるような環境を提供することになる。