FAM188B2阻害剤

一般的なFAM188B2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM188B2阻害剤には、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることにより、FAM188B2の機能的活性を減弱させる様々な化合物が含まれる。広範なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、複数のシグナル伝達カスケードを破壊し、FAM188B2のリン酸化とそれに続く活性を低下させる可能性がある。同様に、PI3K阻害剤であるLY 294002とWortmanninは、細胞機能の一般的な調節因子であるPI3K/Aktシグナル伝達軸を破壊することにより、FAM188B2活性を低下させる可能性がある。mTORを選択的に阻害するラパマイシンは、細胞成長と増殖の制御にしばしば関連するmTOR経路を阻害することにより、FAM188B2活性を抑制する可能性がある。さらに、特異的なMAPK経路阻害剤であるPD 98059、SB 203580、U0126は、ERKおよびp38 MAPKを介したシグナル伝達を阻害することができ、これらのキナーゼによって調節されている場合には、間接的にFAM188B2活性の低下につながる可能性がある。JNKとPKCをそれぞれ阻害するSP600125やGö 6983のような化合物も、FAM188B2がこれらの経路によって調節されている場合には、FAM188B2活性の低下をもたらす可能性がある。

キナーゼ阻害剤に加えて、異なる細胞プロセスを標的とする他の化合物もFAM188B2を間接的に阻害する可能性がある。例えば、NF449はGs-αサブユニットを阻害することにより、cAMPレベルを低下させ、cAMP依存性経路がFAM188B2を制御している場合には、FAM188B2活性を低下させる可能性がある。カルシウムシグナルモジュレーターBAPTA/AMは、様々なシグナル伝達経路に重要な細胞内カルシウムをキレートすることにより、FAM188B2の機能を制限する可能性がある。選択的ROCK阻害剤であるY-27632は、Rho/ROCKシグナルがFAM188B2の制御に関与している場合、FAM188B2活性をダウンレギュレートする可能性がある。総合すると、これらの化学的阻害剤は多様なメカニズムで作用するが、いずれも、FAM188B2の細胞内での役割を支配するシグナル伝達経路と細胞プロセスを操作することによって、FAM188B2の機能的活性を減弱させるという共通の結果に収束する。