FAM177A1 アクチベーター

一般的なFAM177A1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、亜鉛CAS 7440-66-6、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9などが挙げられるが、これらに限定されない。

FAM177A1の生化学的活性化機構は、細胞内シグナル伝達における一般的な調節過程であるリン酸化状態の調節を中心に展開される。ある種の低分子は、cAMPやcGMPのようなセカンドメッセンジャーの細胞内濃度を上昇させることによって影響を及ぼす。これらのセカンドメッセンジャーは、それぞれPKAやPKGのような特定のプロテインキナーゼを活性化し、FAM177A1をリン酸化して活性化する。例えば、アデニルシクラーゼの直接刺激によるcAMPの上昇、cAMPの分解阻害、あるいはβアドレナリン受容体の活性化は、すべてPKA活性の亢進につながる。いったん活性化されると、PKAはFAM177A1を含む無数のタンパク質をリン酸化することができ、その結果、機能的活性が増大する。同様に、グアニル酸シクラーゼの刺激またはその分解の阻害によるcGMPレベルの上昇は、PKGを活性化し、PKGはFAM177A1をリン酸化の標的にし、その活性を増加させる。

FAM177A1の他の活性化因子は、異なるキナーゼの活性を調節したり、細胞内イオン濃度に影響を与えることによって働く。例えば、内因性ジアシルグリセロールを模倣してPKCを活性化すると、FAM177A1のような標的を含むタンパク質のリン酸化パターンが変化する。イオントフォアまたはセカンドメッセンジャーによる細胞内カルシウムレベルの調節は、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、FAM177A1のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす可能性がある。さらに、リン酸化反応においてリン酸供与体として働くATPの供給は、キナーゼ活性にとって不可欠である。タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼの阻害も、FAM177A1の持続的な活性化に寄与している。リン酸基の除去を阻止することにより、これらの阻害剤はFAM177A1の活性状態を長持ちさせ、長期間にわたってその機能を発揮させることができる。