FAM164A活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路またはプロセスに影響を与え、FAM164Aの活性化をもたらす化合物の集合体である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、その結果、リン酸化が起こり、細胞内シグナル伝達におけるFAM164Aの役割が増強される。同様に、オカダ酸とカリクリンAはリン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害し、FAM164Aをリン酸化状態に維持する。一方、PMAはPKCを活性化し、FAM164Aを含む様々な基質のリン酸化を引き起こす。
イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、FAM164Aをリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化し、カルシウムシグナル経路に組み込む。KN-93はCaMKIIを阻害するが、これは他のカルシウム依存性機序によるFAM164Aの代償的活性化を引き起こす可能性がある。タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、FAM164Aの機能を増強するカルシウム依存性キナーゼの活性化につながる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、ストレス応答におけるFAM164Aの機能を増強させる。塩化リチウムはGSK-3を阻害し、FAM164Aのリン酸化と活性の上昇を導く。H-89は、PKAを阻害することにより、間接的にFAM164Aを活性化する他のキナーゼを感作する可能性がある。MG-132はリン酸化されたタンパク質の分解を阻止し、活性型を安定化することによってFAM164Aの活性を高めている可能性がある。最後に、シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害することから、カルシウムを介した別のシグナル伝達経路を通してFAM164Aの活性を増強する可能性がある。
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